A ação da cinarizina encontra-se ligada ao mesmo tempo a um efeito inibidor direto sobre o tonus da musculatura arteriolar o que lhe confere propriedades vasodilatadoras, e a uma ação de potencialização da atividade do CO2. A cinarizina exerce uma ação inibidora não competitiva na presença de substâncias espasmogênicas (histamina, serotonina, bradicinina). O aumento e a normalização do débito cerebral foram evidenciados no homem através de estudo de irrigação cerebral com ajuda de moléculas marcadas. O acefilinato de heptaminol é um estimulante da função cardíaca e é um vasodilatador coronariano.