Farmacodinâmica
O citrato de tamoxifeno é um anti-estrogênico nãoesteroidal que inibe os efeitos do estrogênio endógeno, provavelmente pela ligação com os seus receptores. Entretanto, os resultados clínicos têm demostrado algum benefício em tumores que têm teste negativo para receptores estrogênicos, o que pode indicar outros mecanismos de ação. É reconhecido que o citrato de tamoxifeno também apresenta efeitos semelhantes ao estrogênio em diversos sistemas corpóreos, incluindo o endométrio, ossos e lipídeos sanguíneos.
Farmacocinética
Após administração oral, o citrato de tamoxifeno é absorvido rapidamente, atingindo concentrações séricas máximas dentro de 4 a 7 horas.
As concentrações no estado estável de equilíbrio dinâmico (cerca de 300 ng/mL) são alcançadas após 4 semanas de tratamento com 40 mg diários.
A droga apresenta alta ligação protéica à albumina sérica (> 99%). O metabolismo dá-se por hidroxilação, desmetilação e conjugação, daí originando vários metabólitos, os quais possuem perfil farmacológico semelhante ao da droga original, contribuindo, assim, para o efeito terapêutico. A excreção ocorre principalmente através das fezes, e a meia-vida de eliminação de aproximadamente sete dias foi calculada para a droga em si, enquanto que para o N-desmetiltamoxifeno, seu principal metabólito circulante, é de 14 dias.