Tenoxicam pertence à classe dos anti-inflamatórios não esteroides e apresenta propriedades anti-inflamatórias, analgésicas e também inibidoras da agregação plaquetária.
• Farmacodinâmica
O tenoxicam inibe a biossíntese das prostaglandinas, tanto “in vitro” (vesículas seminais de carneiro), como “in vivo” (proteção da toxicidade ao ácido araquidônico induzida em camundongos). Testes realizados “in vitro” com peroxidase de leucócitos sugerem que o tenoxicam pode neutralizar o oxigênio ativo produzido no local da inflamação. Tenoxicam é um potente inibidor “in vitro” das metaloproteinases humanas (estromelisina e colagenase) que induzem o catabolismo da cartilagem.
Estes efeitos farmacológicos explicam, pelo menos em parte, a eficácia do tenoxicam no tratamento das doenças inflamatórias e degenerativas dolorosas do sistema musculoesquelético. Em animais, o tenoxicam não revelou qualquer efeito mutagênico, carcinogênico, ou teratogênico.
Como ocorre com outros inibidores das prostaglandinas, estudos toxicológicos em animais revelaram efeitos renais e gastrintestinais, aumento da incidência de distócias e prolongamento da gestação.
• Farmacocinética
A biodisponibilidade do tenoxicam após administração intramuscular é total, sendo idêntica à obtida após administração oral. Após a administração intramuscular, tenoxicam alcança concentrações plasmáticas máximas equivalentes a 90%, ou mais em 15 (quinze) minutos, após a dose.
DISTRIBUIÇÃO – Após administração intravenosa de 20 mg de tenoxicam, os níveis plasmáticos da droga diminuem rapidamente durante as primeiras duas horas, devido principalmente ao processo de distribuição. Após este curto período, não se observa diferença nas concentrações plasmáticas, entre a administração intravenosa e oral. O volume médio de distribuição é de 10-20 L.
A taxa de ligação a albuminas plasmáticas é de 99%. Tenoxicam apresenta boa penetração no líquido sinovial. Concentrações plasmáticas máximas são atingidas dentro de 10 (dez) a 15 (quinze) dias, sem acumulação imprevista. A concentração média em estado de equilíbrio dinâmico é de 10 mg/mL quando o tenoxicam é administrado em doses de 20 mg uma vez ao dia, não se modificando mesmo em tratamento de até quatro anos de duração. Os dados obtidos em estudos com dose única de tenoxicam mostram que cerca de 0,2% da dose de tenoxicam administrada a lactantes é excretada no leite materno.
METABOLISMO E ELIMINAÇÃO – A meia-vida de eliminação do tenoxicam é de 72 (setenta e duas) horas (valores extremos: 42-98 horas). A depuração plasmática total é de 2 mL/min. O tenoxicam é excretado após biotransformação virtualmente completa, em metabólitos farmacologicamente inativos. Até dois terços da dose oral administrada, são excretados na urina (principalmente sob forma do metabólito inativo 5-hidroxipiridil) e o restante pela bile (quantidade importante sob a forma de glicuronoconjugados). A farmacocinética do tenoxicam é linear em doses de 20 a 200 mg (independentemente da dose).
FARMACOCINÉTICA EM SITUAÇÕES CLÍNICAS ESPECIAIS
Estudos em pacientes idosos, ou com insuficiência renal (clearance da creatinina 12 a 131 mL/min), ou cirrose hepática sugerem que não é necessário qualquer ajuste na posologia, para se obterem concentrações plasmáticas semelhantes às observadas em indivíduos saudáveis. Pacientes idosos e com doenças reumáticas apresentam o mesmo perfil cinético que indivíduos saudáveis. Devido à elevada taxa de ligação proteica do tenoxicam, é necessário precaução quando os níveis de albuminas plasmáticas estiverem muito reduzidos.
Características farmacológicas tenoxicam
TENOXICAM com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de TENOXICAM têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com TENOXICAM devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.