Características químicas e farmacológicas
A teofilina é um broncodilatador, estruturalmente classificado como uma metilxantina. A teofilina é apresentada como um pó branco, cristalino, sem odor e com sabor amargo. A teofilina anidra é conhecida quimicamente como 1Hpurina- 2,6-diona-3,7-dihidro-1,3-dimetil-. A fórmula molecular da teofilina anidra é C7H8N4O2 com o peso molecular de 180,17. A teofilina é uma metilxantina (derivados de purina). Seu amplo espectro farmacêutico inclui:
Efeitos no sistema respiratório:
Relaxamento do músculo liso dos brônquios e dos vasos
sangüíneos pulmonares;
Melhora do clearance mucociliar;
Inibição da liberação de mediadores de mastócitos e de outras
células inflamatórias;
Redução da gravidade da broncoconstrição;
Redução da gravidade das reações asmáticas agudas e tardias;
Aumento da contratilidade do diafragma.
Efeitos extrapulmonares:
Diminuição da sensação da dispnéia;
Dilatação de vasos sangüíneos;
Relaxamento do músculo liso (exemplo: vesícula biliar e trato
gastrintestinal);
Inibição da contratilidade uterina;
Inotropismo e Cronotropismo cardíaco positivo;
Estimulação do músculo esquelético;
Aumento do débito urinário.
Estimulação de glândulas endócrinas e exócrinas (exemplo:
aumenta a secreção de ácido clorídrico no estômago, aumenta a liberação de catecolaminas pela glândula adrenal). O mecanismo de ação da teofilina não é totalmente conhecido ainda. A inibição da fosfodiesterase e a elevação do AMP-c intracelular podem ser significantes apenas em concentrações na faixa terapêutica superior. Outros mecanismos que foram postulados incluem o antagonismo do receptor da adenosina, o antagonismo da prostaglandina e a translocação do cálcio intracelular. Entretanto, esses efeitos também só ocorrem com doses mais altas de teofilina.
Farmacocinética
A teofilina é completamente absorvida após administração oral. A administração juntamente com alimentos pode interferir na taxa de absorção (redução ou aumento, perda de dosagem) e na biodisponibilidade relativa da dosagem na forma de liberação prolongada. A ação broncodilatadora da teofilina se correlaciona com a sua concentração no plasma. Os efeitos terapêuticos ótimos na presença de um risco calculável de efeitos colaterais são obtidos com níveis plasmáticos de 8-20 mcg/mL. Aproximadamente 60% da teofilina no plasma é ligada a proteínas na faixa terapêutica efetiva (aproximadamente 40% nos neonatos e nos adultos com cirrose do fígado). A droga se distribui da corrente sangüínea para todos os compartimentos do organismo, com exceção do tecido adiposo. A teofilina é eliminada por biotransformação hepática e excreção renal. Adultos excretam cerca de 7 a 13% da dose intacta na urina. Neonatos excretam cerca de 50% da droga inalterada e parcelas substanciais na forma de cafeína. Os metabólitos principais são o 1,3-dimetil ácido úrico (aproximadamente 40%), 3-metilxantina (aproximadamente 36%) e 1-metil ácido úrico (aproximadamente 17%). Destes, o 3-metilxantina é farmacologicamente ativo, mas bem menos do que a teofilina. O metabolismo de primeira passagem hepática da teofilina difere substancialmente entre os indivíduos, resultando em grandes variações interindividuais de clearance, concentrações séricas e meias-vidas de eliminação. Os principais fatores que influenciam o clearance da teofilina são: idade; peso corpóreo; dieta; tabagismo (o metabolismo da teofilina é mais rápido em fumantes); uso de medicações específicas (Ver Interações); doenças e/ou alterações funcionais do coração, pulmões ou fígado; infecções virais. Disfunções renais podem resultar num acúmulo de metabólitos de teofilina, alguns dos quais são farmacologicamente ativos. O clearance também é reduzido na presença de stress físico e hipotireoidismo grave, e é aumentado na presença de psoríase grave.
A taxa de eliminação é inicialmente dependente da concentração, mas ocorre um efeito de saturação em concentrações séricas na faixa terapêutica superior. Desse modo, pequenos aumentos na dose resultam em um aumento desproporcional nos níveis da teofilina. A meia-vida da teofilina no plasma é também sujeita à grande variação. É de sete a nove horas em pacientes adultos asmáticos, não-fumantes, saudáveis, sem nenhuma outra doença intercorrente, quatro a cinco horas nos fumantes, três a cinco horas nas crianças e pode ser de mais de 24 horas em bebês prematuros e em pacientes com doença pulmonar, insuficiência cardíaca ou doença de fígado.
Características farmacológicas teolong
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