Características farmacológicas traconal

TRACONAL com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de TRACONAL têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com TRACONAL devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



TRACONAL é um derivado triazólico sintético, que apresenta um largo espectro de ação antimicótica. Mostrou-se ativo em infecções causadas por dermatófitos (Trichophyton sp, Microsporum sp, Epidermophyton floccosum), leveduras (Candida sp, Pityrosporum sp), Aspergillus sp e uma variedade de outros fungos. O mecanismo de ação do itraconazol baseia-se na sua capacidade de inibir a síntese de ergosterol, um componente vital da membrana da célula dos fungos. A consequência do bloqueio da síntese de ergosterol é um aumento da permeabilidade da membrana celular, desencadeando alterações morfológicas que resultam em necrose da célula. Quando ingerido imediatamente após uma refeição, a biodisponibilidade de TRACONAL é máxima. Obtém-se picos plasmáticos de 150 ng/ml após 3 a 4 horas da administração de uma dose única de 100 mg. A eliminação do plasma é bifásica, com uma meia-vida terminal de um dia. Durante a administração prolongada de doses de 100 mg de TRACONAL, o estado de equilíbrio é obtido após 7 a 10 dias, com níveis plasmáticos médios de aproximadamente 350 ng/ml. Nos tecidos queratinosos, especialmente na pele, os níveis de itraconazol superam em cinco vezes os níveis plasmáticos. Os níveis terapêuticos na pele persistem por 2 a 4 semanas após o término de um tratamento de 4 semanas de duração. Isto ocorre porque a eliminação de itraconazol está relacionada com a regeneração da epiderme. TRACONAL também está presente na secreção sebácea e em menor proporção no suor. Na dose de 200 mg duas vezes por um só dia, o itraconazol produz níveis terapêuticos na mucosa vaginal por 4 dias. TRACONAL é intensamente metabolizado no fígado em grande número de metabólitos. A excreção fecal da droga intacta varia entre 3 e 18% da dose administrada. A excreção renal da droga não-metabolizada é menor do que 0,03% da dose ingerida; cerca de 40% da dose é excretada na urina sob forma de metabólitos inativos.