O fenoprofeno cálcico é uma droga não esteróide, com atividade analgésica, antipirética, antiinflamatória e antiartrítica. Seu exato mecanismo de ação é desconhecido, mas acredita-se que esteja relacionado com a inibição da prostaglandina sintetase. Exerce atividade analgésica em roedores, inibindo a agitação causada pela introdução de um irritante nas cavidades peritoniais dos camundongos, elevando o limiar da dor, relacionada com a pressão nas patas traseiras edemaciadas dos ratos. O fenoprofeno exerce ação antipirética em ratos tornados febris pela administração subcutânea de leveduras de cerveja. Estes efeitos são característicos de drogas não esteróides, antiinflamatórias, antipiréticas e analgésicas. Os resultados em humanos confirmam as ações antiinflamatórias e analgésicas encontradas em animais. Em pacientes com dor, a ação analgésica do fenoprofeno produziu uma redução na intensidade da dor, um aumento no alívio da dor e melhora nos resultados da analgesia total e um efeito analgésico controlado. A administração concomitante de antiácidos (contendo hidróxido de alumínio e de magnésio) não interfere na absorção do fenoprofeno cálcico. Há menos supressão de agregação de plaquetas induzidas pelo colágeno com doses únicas de fenoprofeno cálcico do que com doses únicas de ácido acetilsalicílico.