TRIMEXAZOL é contra-indicado nos casos de lesões graves do parênquima hepático, discrasias sanguíneas e insuficiência renal grave, quando não se pode determinar de forma regular a sua concentração plasmática. TRIMEXAZOL também é contra-indicado nos casos de hipersensibilidade às sulfas e à trimetoprima. TRIMEXAZOL está contra-indicado durante a gravidez. Caso a paciente necessite fazer uso de TRIMEXAZOL deverão ser avaliados os riscos face ao efeito terapêutico desejado. Também não é recomendável prescrever TRIMEXAZOL a prematuros e recém-nascidos durante as cinco primeiras semanas de vida.