No organismo, tegafur é gradualmente convertido a 5-FU, o metabólito antineoplásico ativo. Acredita-se que o mecanismo de ação do 5-FU seja devido ao fato de que o FdUMP, metabólito ativo de 5-FU, compete com dUMP, deste modo inibindo a timidilato sintetase e conseqüentemente a síntese de DNA. Há também evidência dos estudos in vitro de que FUTP é incorporado ao RNA, inibindo sua função. A uracila, quando combinada com tegafur, aumenta a atividade antitumoral de 5-FU pela inibição seletiva do seu catabolismo nas células tumorais (devido a diferença de afinidade das enzimas de fosforilação e catabólicas da pirimidina em relação a uracila e 5-FU), resultando em altas concentrações de 5-FU e seus metabólitos fosforilados ativos dentro do tumor.
Resultados de eficácia uft
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