Farmacodinâmica
UNALMÊS é um anticoncepcional injetável que se aplica por via intramuscular, somente uma vez por mês. Trata -se da associação de dois princípios ativos: um gestágeno (acetofenido de diidroxiprogesterona, DHPA) e um estrógeno (enantato de estradiol , E2EN).
A dose do gestágeno (DHPA 150 mg) confere ao UNALMÊS o seu principal mecanismo de ação anticoncepcional: o efeito anovulatório por supressão da secreção de gonadotrofinas hipofisárias. Os efeitos gestágenos acessórios (modificação do muco cervical, alterações endometriais e da motilidade tubária desfavoráveis à passagem e à capacidade do espermatozoide em promover a fecundação e a nidação) reasseguram a sua eficácia anticoncepcional.
A dose do estrógeno (E2EN 10 mg) assegura padrões d e sangramento e desenvolvimento endometrial cíclico e previsível, de características em geral semelhantes às de uma menstruação normal. A presença de um estrógeno no produto corresponde às tendências mais modernas em anticoncepção injetável, tendo aceitação significativamente maior que os preparados que contêm exclusivamente gestágenos.
A proporção posológica entre DHPA e E2EN (150 mg : 10 mg) foi selecionada em estudos comparativos por seu adequado balanço entre eficácia e tolerabilidade. Ao comparar esta posologia com a dos anticoncepcionais orais, deve-se ter em mente que os componentes de UNALMÊS não são derivados sintéticos tão potentes como os utilizados por via oral em microgramas, mas sim derivados dos hormônios naturais do organismo que, para produzir efeitos similares, são aplicados por via parenteral, em miligramas.
Farmacocinética
UNALMÊS é uma solução oleosa administrada por via intramuscular. É distribuída para o tecido adiposo e continua na circulação durante todo o ciclo menstrual.
Após a aplicação de uma dose de UNALMÊS pela primeira vez a concentração sérica máxima de estradiol éalcançada dentro de 6,3 dias. Entretanto, as concentrações séricas máximas de estradiol são obtidas mais cedo (4,2 dias) nas usuárias crônicas. Quando o enantato de estradiol (10 mg) foi administrado por via IM isoladamente em mulheres no climatério, foi identificado um volume de distribuição de 5087 litros e meia-vida de eliminação de 5,57 dias. O enantato de estradiol é primariamente eliminado na urina como conjugados do ácido glicurônico e ácido sulfúrico. Foram também encontrados na urina enantato de estradiol não convertido, 2-metoxi-estrona e estrona.
A meia-vida da diidroxiprogesterona e dos seus metabólitos é de 24 dias. É excretada principalmente pelas fezes. Foi demonstrado que a administração crônica deste produto não resulta em acúmulo
Características farmacológicas unalmês
UNALMÊS com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de UNALMÊS têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com UNALMÊS devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.