Características farmacológicas urografina

UROGRAFINA com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de UROGRAFINA têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com UROGRAFINA devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



Propriedades farmacodinâmicas
As substâncias contrastantes presentes em Urografin a® são sais do ácido diatrizoico, nos quais o iodo, responsável pela absorção de raios X, está presente em ligações químicas estáveis. As características físico-químicas das soluções injetáveis de Urografina Ò encontram-se descritas em forma de tabela no item “Dados Físico-Químicos Importantes”.

As características físico quimicas da solução injetável de Urografina® estão listadas abaixo:

Urografina 292
Concentração de iodo (mg/mL) 292
Osmolalidade (osm/kg de H2O) a 37 °C 1,50

Viscosidade (mPa.s) a 20 °C
a 37 °C

7,2
4,0

Densidade (g/mL) a 20 °C
a 37 °C

1,330
1,323

Valor de pH 6,0 – 7,0

 



Propriedades farmacocinéticas
– Distribuição
A quantidade ligada à proteína plasmática após injeção intravenosa é inferior a 10%. Uma concentração correspondente a 2-3 g de iodo/litro de plasma pode ser atingida 5 minutos após uma injeção intravenosa em bolo de 1 m L de Urografina Ò 292/kg peso corpóreo. Após um período de 3 horas, o nível sanguíneo diminui de forma relativamente rápida nos primeiros 30 minutos, com uma meia-vida de 1-2 horas.
O ácido diatrizoico não penetra nos eritrócitos, sendo rapidamente distribuído no espaço extracelular após administração intravascular, porém não é capaz de atravessar a barreira hematoencefálica intacta. É encontrado apenas em pequenas quantidades no leite materno.

– Metabolização e eliminação
Em doses diagnósticas, o ácido diatrizoico sofre filtração glomerular. Trinta minutos após a injeção de Urografina Ò, cerca de 15% da dose é eliminada na urina na forma inalterada e mais de 50% da dose é eliminada dentro de 3 horas. A presença de metabólitos não pôde ser demonstrada.
As cinéticas observadas na distribuição e eliminação de Urografina Ò não estão relacionadas à dose dentro do intervalo clínico relevante. Isto significa que dobrando ou dividindo a dose pela metade, os níveis sanguíneos e a quantidade eliminada de meio de contraste em gramas/unidade de tempo dobram ou reduzem-se pela metade. Entretanto, devido ao aumento da diurese osmótica quando duplicada a dose administrada, a concentração urinária do meio de contraste não aumenta na mesma proporção.

– Características no paciente
No caso de insuficiência renal, o diatrizoato pode ser eliminado por via hepática, embora a uma taxa claramente reduzida. O meio de contraste renal pode ser eliminado facilmente do organismo por meio de hemodiálise extracorpórea. A eliminação completa do produto, inclusive dos tecidos, ocorre dentro de um curto período de tempo, indiferentemente do local de aplicação.

Dados de segurança pré-clínicos
– Toxicidade sistêmica
Resultados de estudos de toxicidade aguda em animais mostram que não há risco de intoxicação aguda após o uso de Urografina Ò.
Estudos experimentais de tolerância sistêmica com diatrizoato de sódio ou de meglumina com administrações intravenosas diárias repetidas não resultaram em achados que se opõem a uma única administração de diagnóstico para humanos.

– Potencial genotóxico, tumorigenicidade
Estudos sobre os efeitos genotóxicos do diatrizoato in vivo e in vitro não indicaram nenhum potencial mutagênico.
Não foram conduzidos estudos de tumorigenicidade.
Devido à ausência de efeitos genotóxicos e considerando a estabilidade metabólica, a farmacocinéticas e a ausência de sinais de efeitostóxicos do diatrizoato nos tecidos de crescimento rápido, bem como o fato das formulações de Urografina Ò apenas serem administradas uma vez, não há risco evidente de efeitos tumorigênicos em humanos.

– Tolerância local e potencial sensibilização por contato
Estudos experimentais investigativos de tolerância local com Urografina Ò não foram conduzidos. Entretanto, estudos de tolerância local após aplicação paravenosa, intraperitoneal e intravenosa bem como aplicação no oviduto foram conduzidos com diatrizoato de meglumina. Além disso, em estudos de tolerância sistêmica os locais de aplicação foram analisados após administrações intravenosas repetidas de diatrizoato de meglumina ou sódio. Os resultados desses estudos são considerados representativos para Urografina Ò.
Estes estudos não indicaram que os efeitos adversos locais são esperados nos vasos sanguíneos, nas mucosas ou nas membranas serosas dos seres humanos. Após administração para vascular inadvertida leves reações de intolerância podem ocorrer. Os estudos em animais, incluindo a investigação sobre o efeito de sensibilização por contato, não indicaram potencial sensibilizante do diatrizoato.