URSACOL contém, como princípio ativo, o ácido ursodesoxicólico, ácido biliar fisiologicamente presente na bile humana, embora em quantidade limitada. A ação de URSACOL relaciona-se com a capacidade não só de corrigir qualitativa e quantitativamente as alterações da bile, influindo positivamente sobre os sintomas de tipo dispéptico e doloroso, mas também de dessaturar a bile litogênica prevenindo a formação e favorecendo a dissolução dos cálculos de colesterol.
URSACOL inibe a síntese hepática de colesterol e promove a síntese de ácidos biliares, restabelecendo, desta forma, o equilíbrio entre estes, através da passagem do colesterol do estado cristalino sólido ao de cristais componentes da bile, condição necessária para manter o colesterol em solução. A dissolução dos cálculos de colesterol já formados processa-se através da passagem do colesterol do estado cristalino sólido ao de cristais líquidos. O ácido ursodesoxicólico é utilizado em clínica para o tratamento de doenças das vias biliares, sendo indicado para aumentar a capacidade da bile em solubilizar o colesterol, transformando a bile litogênica em não litogênica, provocando a dissolução gradativa dos cálculos.
Este efeito é explicado através de duas ações:
1. Diminuição da síntese hepática do colesterol pela inibição da beta-HMGCoA-redutase.
2. Aumento dos ácidos biliares (o colesterol insolúvel torna-se mais solúvel pelo sistema de micelas).
A pesquisa do efeito do UDCA sobre a colestase nos pacientes que apresentam distúrbios da secreção biliar e sobre os sintomas clínicos nos pacientes portadores de cirrose biliar primária demonstrou que os sintomas colestáticos sanguíneos (medidos pelo aumento dos valores da fosfatase alcalina, gama-glutamil-transferase e bilirrubinas) e os sintomas de prurido diminuem rapidamente, sendo constatada diminuição da fadiga na maioria dos pacientes. O mecanismo de ação de URSACOL na cirrose biliar primária ainda não é totalmente conhecido.
Parece estar baseado na mudança da composição do “pool” ácido cólico dos hidrófobos tóxicos a um “pool” com mais ácido ursodesoxicólico hidrófilo.
Desta forma, os principais efeitos aparentes são:
1. Efeito estabilizante da membrana hepatocitária;
2. Melhora da secreção biliar;
3. Efeito modulador sobre a reação inflamatória.
Para o tratamento de cirrose biliar primária com URSACOL devem ser considerados os pacientes que apresentam sintomas e anomalias bioquímicas.
Um dos fatores de diagnóstico importante é a dosagem sérica dos anticorpos antimitocondriais.
Deve ser realizada biópsia do fígado para determinar com precisão o estágio da doença. O tratamento da cirrose biliar primária deve ser avaliado periodicamente de acordo com os parâmetros biológicos e clínicos.
URSACOL apresenta boa absorção gastrintestinal, com biodisponibilidade de 80 a 90%, sendo conjugado no fígado (com glicina e taurina) e excretado na bile. Sob influência das bactérias intestinais, pode sofrer uma 7-desidroxilação (transformando- se em ácido litocólico diretamente nas fezes). Os constituintes da bile são reabsorvidos, em grande parte, no intestino delgado e sulfatados no fígado. O ácido ursodesoxicólico, conjugado com taurina ou glicina, é sulfatado tornando-se solúvel em água e é eliminado nas fezes.
Após os pacientes terem iniciado o tratamento, deve ser considerado o período de 3 a 4 semanas antes que a bile deixe de estar saturada de colesterol.
Após a descontinuação do tratamento, a bile retorna às suas propriedades características em aproximadamente três semanas. Os níveis plasmáticos atingidos encontram-se entre 2,37– 0,3 mcMol/ml, após a administração de uma dose única de 800 mg por via oral.
A litotripsia extracorpórea é o método usado para provocar a fragmentação dos cálculos biliares de colesterol. Para melhor êxito desta terapia, preconiza-se que os pacientes devem ser submetidos a um tratamento prévio de pelo menos 15 dias e posteriormente, por um ano com ácido ursodesoxicólico.
Tal conduta facilita a fragmentação dos cálculos, bem como a solubilização dos fragmentos resultantes, prevenindo possíveis recidivas.
Características farmacológicas ursacol
URSACOL com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de URSACOL têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com URSACOL devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.