O valganciclovir é um L-valil éster (pró-droga) de ganciclovir a qual, após sua administração oral, é rapidamente convertido para ganciclovir pelas esterases intestinal e hepática. O ganciclovir é um análogo sintético da 2’- desoxiguanosina, a qual inibe a replicação dos vírus do herpes, in vitro e in vivo. Os vírus humanos sensíveis incluem o citomegalovírus humano (HCMV), os vírus herpes simples 1 e 2 (HSV-1 e HSV-2), os vírus herpes humano 6, 7 e 8 (HHV-6, HHV-7, HHV-8), o vírus de Epstein-Barr (EBV), o vírus da varicela zoster (VZV) e o vírus da hepatite B. Nas células infectadas por CMV, o ganciclovir é inicialmente fosforilado para ganciclovir monofosfato pela cinase da proteína viral, UL97. As fosforilações adicionais são realizadas pelas cinases celulares para produzir trifosfato de ganciclovir, o qual passa a ser lentamente metabolizado intracelularmente. Foi demonstrado que isto ocorre nas células infectadas por HSV e HCMV com meias-vidas de 18 e entre 6 e 24 horas respectivamente, após a remoção do ganciclovir extracelular. Como a fosforilação é amplamente dependente da cinase viral, a fosforilação do ganciclovir ocorre preferencialmente nas células infectadas por vírus. A atividade virustática do ganciclovir é devida à inibição da síntese do DNA viral pela: a) inibição competitiva da incorporação da desoxiguanosina trifosfato para o DNA viral pela DNA polimerase viral, e b) incorporação do trifosfato de ganciclovir ao DNA viral causando a finalização ou o prolongamento muito limitado do DNA viral. O IC50 antiviral típico contra o CMV in vitro encontra-se na faixa de 0,08 mcM (0,02 mcg/ml) até 14 mcM (3,5 mcg/mcl)
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