Farmacodinâmica
Vascase® é um inibidor específico da enzima conversora da angiotensina (ECA), de ação prolongada, que bloqueia a atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona e, portanto, a conversão da angiotensinaI em angiotensina II, um potente vasoconstritor. Nas doses recomendadas, o efeito de Vascase® em pacientes hipertensos ou pacientes com insuficiência cardíaca congestiva se mantém por mais de 24 horas.
Em pacientes com função renal normal, o potássio sérico geralmente permanece dentro do limite da normalidade durante o tratamento com Vascase. Nos pacientes em uso concomitante de diuréticos poupadores de potássio, o potássio sérico pode aumentar.
Farmacocinética
Absorção
O cilazapril, após absorvido, é rapidamente convertido em sua forma ativa, o cilazaprilato. A ingestão de alimentos imediatamente antes da administração de Vascase® retarda e reduz ligeiramente sua absorção, porém isso é clinicamente irrelevante. A biodisponibilidade do cilazaprilato após dose oral de cilazapril, baseada em dados obtidos em exames de urina, é de, aproximadamente, 60%. Concentrações plasmáticas máximas são alcançadas dentro de duas horas após administração e estão diretamente relacionadas à dose.
Eliminação
O cilazaprilato é eliminado inalterado pelos rins, sua meia-vida é de nove horas, após dose única diária.
Farmacocinética em populações especiais
Insuficiência renal: em pacientes com disfunção renal, as concentrações plasmáticas de cilazaprilato são mais elevadas que nos pacientes com função renal normal, já que sua depuração diminui quando o clearance da creatinina é baixo. Não há eliminação em pacientes com insuficiência renal grave, mas a hemodiálise reduz, até certo ponto, as concentrações de cilazapril e cilaz aprilato.
Pacientes idosos: em pacientes idosos com função renal normal para a idade, as concentrações de cilazaprilato no plasma podem ser até 40% mais altas e a depuração até 20% mais baixa em comparação com pacientes mais jovens.
Insuficiência hepática: em pacientes com cirrose hepática, foram observados efeitos importantes nas concentrações plasmáticas (aumento) e na depuração renal e plasmática (redução) de cilazapril, mas não de seu metabólito ativo, cilazaprilato.
Insuficiência cardíaca congestiva: em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva,a depuração de cilazaprilato está correlacionada com oclearance de creatinina. Portanto, os ajustes de dose, além dos recomendados para pacientes com insuficiência renal, não são necessários.
Características farmacológicas vascase
VASCASE com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de VASCASE têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com VASCASE devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.