Características farmacológicas vasclin

VASCLIN com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de VASCLIN têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com VASCLIN devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



Farmacodinâmica
O mononitrato de isossorbida é um nitrato orgânico e o maior metabólito biologicamente ativo do dinitrato de isossorbida. É um vasodilatador que age tanto nas veias como nas artérias, relaxando a musculatura lisa dos vasos. O fármaco exerce efeito vasodilatador, diminuindo a pré-carga e a pós-carga cardíaca. Como consequência, ocorre redução da pressão diastólica com diminuição do diâmetro do ventrículo e do esforço de suas paredes; como consequência, ocorre redução do consumo de oxigênio pelo coração. Ocorre também diminuição da resistência vascular pulmonar.
A isquemia miocárdica é capaz de provocar a falência do ventrículo esquerdo. Os nitratos conseguem quebrar o ciclo vicioso formado pela conjunção de isquemia miocárdica com disfunção ventricular esquerda e são capazes de melhorar a disfunção segmentar das paredes do ventrículo esquerdo. Áreas hipocinéticas representam tecido viável e sua melhora funcional pode levar ao aumento do volume sistólico e da fração de ejeção do ventrículo esquerdo.
A formulação do ácido acetilsalicílico em VASCLIN® está programada de modo a reduzir ao mínimo o risco de complicações gástricas.
O ácido acetilsalicílico exerce sua ação antitrombótica inibindo a enzima cicloxigenase nas plaquetas, desse modo é evitada a formação do agente agregante tromboxano – A2 (potente vasoconstritor e ativador plaquetário). O ácido acetilsalicílico pode também inibir a formação de prostaciclina (prostaglandina I2) nos vasos sanguíneos.
O ácido acetilsalicílico tem demonstrado capacidade de reduzir a mortalidade cardiovascular e global, bem como a ocorrência de infarto agudo do miocárdio em pacientes com doença arterial coronária, por atuar como antiagregante plaquetário e apresentar ótima relação custo-benefício.
Farmacocinética
O mononitrato de isossorbida contido na formulação de VASCLIN® é absorvido pelo trato gastrintestinal e não sofre metabolização hepática de primeira passagem; apresenta, após ingestão oral, biodisponibilidade de praticamente 100%. O fármaco é metabolizado no fígado para metabólitos inativos, e a meia-vida de eliminação é de cinco horas. Sua utilização permite o conforto e a segurança oferecidos pela dose única diária.
O início de ação do mononitrato de isossorbida é gradual (cerca de 30 minutos) e a concentração sanguínea máxima ocorre entre uma e duas horas. Sua meia-vida plasmática é de aproximadamente cinco horas e os efeitos farmacológicos persistem por até 12 horas.
Este fármaco é bem absorvido no trato gastrintestinal e sua meia-vida de eliminação varia de duas a 12 horas, dependendo da dose. O ácido acetilsalicílico é excretado principalmente por via renal.
Os microgrânulos de mononitrato de isossorbida de VASCLIN® liberam cerca de 30% do ingrediente ativo rapidamente, de modo a atingir níveis terapêuticos de 20 a 30 minutos após a ingestão da cápsula. Os 70% restantes são liberados gradualmente até o final de 12 horas, mantendo-se o nível terapêutico eficaz, sem provocar picos de concentração plasmática do fármaco, que poderiam causar reações adversas.
Os microgrânulos de ácido acetilsalicílico de VASCLIN® possuem uma propriedade denominada gastrorresistência. Durante o período de permanência do medicamento no estômago, não há liberação do fármaco, o que reduz o risco de irritação da mucosa gástrica por efeito tópico direto. Assim que os microgrânulos atingem as porções superiores do intestino delgado, onde as secreções são neutras ou ligeiramente alcalinas, a liberação do ácido acetilsalicílico ocorre de forma rápida e completa.
Efeitos dos alimentos: a influência do alimento na biodisponibilidade da isossorbida após administração de uma dose única de comprimidos de 60 mg foi avaliada em três diferentes estudos envolvendo a administração do medicamento após o café da manhã: leve, hipercalórico ou hipergorduroso. Os resultados desses estudos indicaram que a ingestão concomitante de alimento pode reduzir o nível (aumento na Tmáx), mas não a extensão (ASC) da absorção da isossorbida.