Características farmacológicas anaerocid gin.

ANAEROCID GIN. com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de ANAEROCID GIN. têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com ANAEROCID GIN. devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



O cloridrato de clindamicina é um antibiótico semi-sintético produzido pela substituição do grupo 7(R)-hidroxi de um derivado da lincomicina, pelo grupo 7(S)-cloro. O cloridrato de lincomicina é o sal cloridrato hidratado da clindamicina.

Propriedades Farmacodinâmicas
O cloridrato de clindamicina e um antibiótico inibidor da síntese proteica bacteriana.
A clindamicina demonstrou ter atividade in vitro contra os seguintes microrganismos isolados:
Cocos Aeróbicos Gram-positivos: Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis (cepas produtoras de penicilinase e não penicilinase). Em testes in vitro algumas cepas de stafilococos resistentes á eritromicina, rapidamente desenvolveram resistência a clindamicina; estreptococo (exceto Streptococcus faecalis) e pneumococo.
Bacilos Anaeróbicos Gram-negativos: Bacteroides spp. (incluindo os grupos Bacteroides fragilis e Bacteroides melaninogenicus); Fusobacterium spp.
Bacilos Anaeróbicos Gram-positivas não formadoras de esporos: Propionibacterium, Eubacterium, Actinomyces spp.
Cocos Anaeróbico e Microaerófilos Gram-positivo: Peptococcus spp; Peptostreptococcus spp. E Microaerophilic streptococci. Clostridia: Clostridia e mais resistente que os outros microrganismos anaerobicos a clindamicina. Muitos Clostridium perfringens são susceptiveis, mas, outras espécies como Clostridium sporogenes e Clostridium tertium são frequentemente resistentes a clindamicina.
Testes de susceptibilidade devem ser feitos.
Os seguintes organismos tambem mostram suscetibilidade in vitro a clindamicina: B. melaninogenicu, B. disiens, B. bivius, Peptostreptococcus spp., G. vaginalis, M. mulieris, M. curtisii e Mycoplasma hominis.
Resistencia cruzada foi demonstrada entre clindamicina e lincomicina. Antagonismo foi demonstrado entre clindamicina e eritromicina.

Propriedades Farmacocinéticas
Estudos de níveis séricos conduzidos com uma dose oral de 150 mg de cloridrato de clindamicina em 24 voluntários adultos normais, mostraram que a clindamicina foi rapidamente absorvida apos administração oral.
Foi atingido nível sérico médio de 2,50 μg/mL em 45 minutos; os níveis séricos foram em media de 1,51 μg/mL em 3 horas e de 0,70 μg/mL em 6 horas. A absorção de uma dose oral e quase completa (90%) e a administração concomitante de alimentos não modifica, de forma considerável, as concentrações séricas; os níveis séricos foram uniformes e previsíveis de pessoa para pessoa e entre as doses. Estudos de níveis sericos conduzidos apos doses múltiplas de cloridrato de clindamicina por ate 14 dias, não apresentaram evidencias de acumulo ou de alteração do metabolismo do medicamento. A meia-vida sérica da clindamicina aumentou discretamente em pacientes com função renal acentuadamente reduzida. A hemodiálise e a dialise peritoneal não é eficaz na remoção da clindamicina do soro. As concentrações séricas da clindamicina aumentaram de forma linear com o aumento da dose. Os níveis séricos superaram a CIM (concentracao inibitoria minima) para a maioria dos microrganismos indicados por, pelo menos, seis horas apos a administração de doses usualmente recomendadas. A clindamicina e amplamente distribuida nos fluidos e tecidos corpóreos (incluindo ossos). A meia-vida biológica media e de 2,4 horas. Aproximadamente 10% do ativo são excretados e 3,6% nas fezes; o restante e excretado na forma de metabolitos inativos. Doses de ate 2 gramas de clindamicina por dia, durante 14 dias, foram bem toleradas por voluntários sadios, com exceção da incidência de efeitos colaterais gastrintestinais ser maior com doses mais altas. Nenhum nível significativo de clindamicina e atingido no liquido cerebrospinal, mesmo na presença de meninges inflamadas. Estudos farmacocinéticos em voluntários idosos (61-79 anos) e adultos jovens (18-39 anos) indicam que apenas a idade não altera a farmacocinética da clindamicina (clearance, meia-vida de eliminação, volume de distribuição e área sob a curva) apos administração IV do fosfato de clindamicina. Após administração oral de cloridrato de clindamicina, a meia-vida de eliminação aumentou para aproximadamente 4,0 horas (variação de 3,4 –5,1 h) em idosos, em comparação com 3,2 horas (variação de 2,1 – 4,2 h) em adultos jovens. O grau de absorção, no entanto, não e diferente entre as faixas etárias e não e necessária alteração posológica para idosos com função hepática normal e função renal normal (ajustada para a idade).

Dados de Segurança Pré-Clínicos
Carcinogênese
Estudos de longa duração não foram realizados em animais para avaliar o potencial carcinogênico.

Mutagenicidade
Testes de genotoxicidade realizados incluíram o teste do micronúcleo em ratos e um teste de Ames Salmonella invertido. Ambos foram negativos.

Alterações na Fertilidade
Estudos de fertilidade em ratos tratados com ate 300 mg/kg/dia (aproximadamente 1,1 vezes a maior dose recomendada em adultos humanos; dose calculada em mg/m2), por via oral, não revelaram efeitos na fertilidade ou no acasalamento.
Em estudos de desenvolvimento fetal em ratos com clindamicina oral não foi observado desenvolvimento de toxicidade, exceto em doses que produziram toxicidade materna.