Grupo farmacoterapêutico: vasoprotetores sistêmicos (bioflavonoides), código ATC: C05A51/combinações de rutosídeos
Farmacodinâmica
Mecanismo de ação
Os efeitos farmacodinâmicos do HR tem sido demonstrado em estudos in vitro e in vivo. A nível celular de capacidade do HR em proteger a parede vascular do ataque oxidativo de células sanguíneas ativadas e sua afinidade pelo endotélio capilar e venoso podem ser mostrados.
Em estudos com voluntários saudáveis ou pacientes com IVC, os seguintes efeitos farmacodinâmicos podem ser observados:
– redução da permeabilidade capilar
– restauração do reflexo veno-arterial
– aumento do tempo de retorno venoso
– aumento da tensão de oxigênio trasncutânea.
Todos estes efeitos são compatíveis com o efeito primário do HR no endotélio microvascular , resultando na diminuição do edema.
Farmacocinética
A mistura padronizada de HR consiste em mono-HR, di-HR, tri-HR e tetra-HR, que diferem um do outro pelo número de hidroxetila substituinte.
Absorção
Após a administração oral de 14C-HR, o pico de concentração plasmática é atingido após 2-9 horas.
Distribuição
Os níveis plasmáticos diminuem progressivamente até 40 horas, depois da qual diminui muito lentamente. Esta observação e os resultados obtidos após a administração i.v. (intra venosa), indicam que o HR deve ser distribuído no tecido (especialmente no endotélio dos vasos), com o qual é progressiva e lentamente liberado novamente na circulação.
A ligação a proteínas plasmáticas é de 27-29 %.
Metabolização
A reação de metabolização hepática principal do HR, administrado por via oral, é a O-glucuronidação.
Eliminação
HR e seus metabólitos são eliminados tanto por via biliar quanto renal. Eliminação por via renal é completa após 48 horas. A meia vida terminal do constituinte principal do HR, o tri-HR, é de 18,3 horas com um range de 13,5 a 25,7 horas.
Características farmacológicas venoruton
VENORUTON com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de VENORUTON têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com VENORUTON devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.