Propriedades Farmacodinâmicas
O ácido fusídico pertence ao grupo original dos fusidanos (agentes antimicrobianos). Esse fármaco inibe a síntese proteica bacteriana por bloqueio do fator G de elongação (EF-G), impedindo assim sua ligação com os ribossomos e GTP (guanosina trifosfato) e, dessa forma, interrompe o fornecimento de energia para o processo de síntese. Os estafilococos, incluindo as espécies resistentes à penicilina e a outros antibióticos, são particularmente sensíveis ao Verutex®. O ácido fusídico é ativo contra uma variedade de bactérias Gram-positivas e cocos Gram-negativos. O ácido fusídico não é ativo contra Enterobacteriaceae ou fungos.
Mecanismo de resistência
A resistência cruzada geral com outros antibióticos em uso clínico não foi observada, provavelmente devido ao fato da estrutura do ácido fusídico ser diferente de outros antibióticos.
Variantes cromossômicas resistentes de cepas normalmente sensíveis ao ácido fusídico podem ser detectadas in vitro. O mecanismo de resistência é devido a uma mutação no sítio alvo (EF-G). No entanto, elas parecem ser defeituosas, uma vez que crescem mais lentamente que a cepa-mãe, e têm uma menor patogenicidade.
Em algumas regiões, um clone resistente carregando um determinante plasmídico foi recentemente identificado, primeiramente em pacientes com impetigo. A frequência dessas cepas em outros grupos de pacientes é desconhecida. O mecanismo de resistência é devido à competição no sítio de ligação alvo.
A prevalência da resistência adquirida pode variar segundo a região geográfica e com o tempo, e a informação local da resistência é desejável, particularmente no tratamento de infecções graves.
Se necessário, recomenda-se que um especialista seja procurado quando a prevalência local da resistência é tal que a utilidade do agente em pelo menos alguns tipos de infecção seja questionável.
Microorganismos frequentemente suscetíveis: Staphylococcus aureus, Corynebacterium spp., Clostridium spp., Propionibacterium spp., Moraxella spp., Neisseria spp.
Microorganismos cuja resistência adquirida pode ser um problema: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.
Organismos com resistência inerente: Streptococcus pyogenesa,b, Streptococcus agalactiaeb , Streptococcus viridansb, Streptococcus pneumoniaeb , Haemophilus influenzaeb , Enterococci, Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa.
aA eficácia clínica foi demonstrada em indicações aprovadas (MIC ~ 8 µg/mL).
bDevido ao método testado (conteúdo de sangue no meio), estreptococos e Haemophilus spp. são relatados como não suscetíveis (MIC ~ 8 µg/mL).
Propriedades Farmacocinéticas
As propriedades do ácido fusídico de penetração na pele foram investigadas in vitro e demonstrou-se que esse fármaco penetra na pele humana a uma velocidade semelhante àquela observada com corticosteroides.
Após exposição contínua em pele artificialmente lesada (escoriação) por 2,5 horas, a concentração de ácido fusídico atinge 132,8 g/mL na epiderme e 22,3 g/mL na derme superior. A permeação in vitro do ácido fusídico por meio da pele intacta é de 0,54% da dose aplicada.
Características farmacológicas verutex
VERUTEX com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de VERUTEX têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com VERUTEX devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.