Características farmacológicas verutex b

Verutex® B combina a ação antibacteriana do ácido fusídico, que atua de forma eficaz contra estafilococos, inclusive sobre cepas resistentes à penicilina, e contra estreptococos, com o efeito anti-inflamatório e antipruriginoso de um esteroide potente, o valerato de betametasona.

Ácido fusídico
O ácido fusídico pertencente ao grupo original dos fusidanos (agentes antimicrobianos). Esse fármaco inibe a síntese proteica bacteriana por bloqueio do fator G de elongação (EF-G), impedindo assim sua ligação com os ribossomos e GTP (guanosina trifosfato) e, dessa forma, ocorre a interrupção do fornecimento de energia para o processo de síntese. O ácido fusídico é ativo contra uma variedade de bactérias Gram-positivas e cocos Gram-negativos. O ácido fusídico não é ativo contra Enterobacteriaceae ou fungos.

Mecanismo de resistência
A resistência cruzada geral com outros antibióticos em uso clínico não foi observada, provavelmente devido ao fato da estrutura do ácido fusídico ser diferente de outros antibióticos.
Variantes cromossômicas resistentes de cepas normalmente sensíveis ao ácido fusídico podem ser detectadas in vitro. O mecanismo de resistência é devido a uma mutação no sítio-alvo (EF-G). No entanto, elas parecem ser defeituosas, uma vez que crescem mais lentamente que a cepa-mãe e têm uma menor patogenicidade.
Em algumas regiões, um clone resistente carregando um determinante plasmídico foi recentemente identificado primeiramente em pacientes com impetigo. A frequência dessas cepas em outros grupos de pacientes é desconhecida. O mecanismo de resistência é devido à competição no sítio de ligação alvo.
A prevalência da resistência adquirida em cada espécie bacteriana pode variar geograficamente e com o tempo, e a informação local da resistência é desejável, particularmente no tratamento de infecções graves.
Se necessário, recomenda-se que um especialista seja procurado quando a prevalência local da resistência é tal que a utilidade do agente em pelo menos alguns tipos de infecção seja questionável.
Microorganismos frequentemente suscetíveis: Staphylococcus aureus, Corynebacterium spp., Clostridium spp., Propionibacterium spp., Moraxella spp., Neisseria spp. Microorganismos cuja resistência adquirida pode ser um problema: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.
Organismos com resistência inerente: Streptococcus pyogenesa,b, Streptococcus agalactiaeb , Streptococcus viridansb, Streptococcus pneumoniaeb , Haemophilus influenzaeb , Enterococci, Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa.
aA eficácia clínica foi demonstrada em indicações aprovadas (MIC ~ 8 µg/mL).
bDevido ao método testado (conteúdo de sangue no meio), estreptococos e Haemophilus spp. são relatados como não suscetíveis (MIC ~ 8 µg/mL).

Propriedades Farmacocinéticas
As propriedades do ácido fusídico de penetração na pele foram investigadas in vitro e demonstrou-se que esse fármaco penetra na pele humana a uma velocidade semelhante àquela observada com corticosteroides.
Após exposição contínua em pele artificialmente lesada (escoriação) por 2,5 horas, a concentração de ácido fusídico atinge 132,8 g/mL na epiderme e 22,3 g/mL na derme superior. A permeação in vitro do ácido fusídico por meio da pele intacta é de 0,54% da dose aplicada.

Valerato de betametasona
A principal propriedade terapêutica do valerato de betametasona é a atividade anti-inflamatória, mediada pela redução da formação, liberação e ação das diversas substâncias químicas vasoativas liberadas durante a inflamação (cininas, histaminas, enzimas lisossomais, prostaglandinas e o sistema de complemento).
Com base na sua potência anti-inflamatória, o valerato de betametasona tópico pertence ao grupo dos corticosteroides potentes (grupo III). Em comparação com a hidrocortisona, a betametasona é aproximadamente 25 vezes mais potente. A absorção pela pele intacta do valerato de betametasona é inferior a 5%.