Vibramicina® é um antibiótico de amplo espectro derivado sintético da oxitetraciclina. A doxiciclina apresenta elevado grau de lipossolubilidade e pouca afinidade de ligação ao cálcio. É altamente estável no soro humano normal e não se degrada para uma forma epianidro.
– Propriedades Farmacodinâmicas
A doxiciclina é fundamentalmente bacteriostática e acredita-se que exerça sua ação antimicrobiana pela inibição da síntese proteica. A doxiciclina é ativa contra uma ampla variedade de microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos, incluindo:
– Bactérias Gram-negativas
•Acinetobacter spp. (anteriormente Mima e Herellea spp.)
•Bacteroides spp.
•Bartonella bacilliformis
•Brucella spp.
•Calymmatobacterium granulomatis
•Campylobacter fetus
•Enterobacter aerogenes
•Escherichia coli
•Francisella tularensis (anteriormente Pasteurella tularensis)
•Haemophilus ducreyi
•Haemophilus influenzae
•Klebsiella spp.
•Moraxella catarrhalis
•Neisseria gonorrhoeae
•Shigella spp.
•Vibrio cholera (anteriormente Vibrio comma)
•Yersinia pestis (anteriormente Pasteurella pestis)
– Bactérias Gram-positivas
•Streptococo alfa-hemolítico (grupo viridans)
•Grupo enterococo (S. faecalis e S. faecium)
•Streptococcus pneumoniae
•Streptococcus pyogenes
– Outros microrganismos
•Actinomyces spp.
•Bacillus anthracis
•Balantidium coli
•Borrelia burgdorferi
•Borrelia duttonii
•Borrelia recurrentis
•Chlamydia psittaci
•Chlamydia trachomatis
•Clostridium spp.
•Entamoeba spp.
•Fusobacterium spp.
•Leptotrichia buccalis (anteriormente Fusobacterium fusiforme)
•Leptospira spp.
•Listeria monocytogenes
•Mycoplasma pneumoniae
•Plasmodium falciparum (somente formas eritrocíticas assexuadas)
•Propionibacterium acnes
•Rickettsia
•Treponema pallidum
•Treponema pertenue
•Ureaplasma urealyticum
– Propriedades Farmacocinéticas
As tetraciclinas são prontamente absorvidas e se ligam em grau variável às proteínas plasmáticas. São concentradas pelo fígado na bile e excretadas na urina e fezes em altas concentrações sob a forma biologicamente ativa. A doxiciclina administrada por via oral é absorvida de maneira virtualmente completa. Os estudos realizados até o momento indicam que a absorção da doxiciclina, ao contrário de outras tetraciclinas, não é acentuadamente alterada pela ingestão de alimentos ou leite.
Após a administração de 200 mg de doxiciclina a voluntários adultos sadios, o pico médio dos níveis séricos foi de 2,6 μg/mL após 2 horas, diminuindo para 1,45 μg/mL após 24 horas. A excreção renal de doxiciclina é de aproximadamente 40% após 72 horas em indivíduos com a função renal normal (clearance de creatinina de 75 mL/min). Esta porcentagem pode ser reduzida para um valor de até 1-5% após 72 horas em indivíduos com insuficiência renal grave (clearance de creatinina inferior a 10 mL/min). Os estudos não demonstraram diferença significativa na meia-vida sérica da doxiciclina (num período de 18 a 22 horas) em indivíduos com função renal normal e com insuficiência renal grave.
– Dados de Segurança Pré-Clínicos
Não foram conduzidos estudos a longo prazo em animais para avaliar o potencial carcinogênico de doxiciclina.
Entretanto, foi evidenciada uma atividade oncogênica em ratos nos estudos com os seguintes antibióticos: oxitetraciclina (tumor adrenal e pituitário) e minociclina (tumor tireoidiano).
Do mesmo modo, embora estudos de mutagenicidade com doxiciclina não tenham sido conduzidos, foram relatados em ensaios in vitro com células de mamíferos resultados positivos com os antibióticos tetraciclina e oxitetraciclina.
A administração oral de doxiciclina em altas doses como 250 mg/kg/dia não teve efeito aparente na fertilidade de ratas. Efeitos na fertilidade masculina não foram estudados.
Características farmacológicas vibramicina
VIBRAMICINA com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de VIBRAMICINA têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com VIBRAMICINA devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.