O besilato de anlodipino pertence ao grupo dos antagonistas dos canais de cálcio diidropiridínicos. Provoca a inibição do fluxo transmembrana de íons cálcio (no músculo cardíaco) seletivamente, através de membranas celulares. É um vasodilatador arterial periférico que atua diretamente no músculo liso vascular e causa redução na resistência vascular periférica e redução da pressão arterial. Na angina de esforço, reduz a resistência periférica total contra a qual o coração trabalha e reduz a demanda miocárdica de oxigênio em qualquer nível de exercício.
Como com outros antagonistas dos canais de cálcio, em pacientes com função ventricular normal, ocorre um discreto aumento na frequência cardíaca sem influência significativa na pressão diastólica final do ventrículo esquerdo. Estudos demonstraram que o besilato de anlodipino não está associado a um efeito inotrópico negativo quando administrado na dose terapêutica, mesmo quando administrado com betabloqueadores. Não produz alteração na função nodal sinoatrial ou atrioventricular.
O atenolol é um betabloqueador cardio-seletivo, ou seja, age predominantemente bloqueando os receptores β1 que se situam principalmente nas fibras miocárdicas, apresentando menor ação sobre os receptores β2 (localizados na musculatura lisa dos brônquios e dos vasos periféricos). Apresenta, portanto, menor possibilidade de efeitos adversos quando comparado aos betabloqueadores não seletivos, em pneumopatas crônicos, asmáticos, fumantes, portadores de vasculopatias periféricas e em diabéticos. Entretanto, este efeito preferencial não é absoluto, pois em altas doses, a cardiosseletividade não é observada. É provável que a ação do atenolol na redução da frequência e contratilidade cardíaca, faça com que ele seja eficaz na eliminação ou redução de sintomas de pacientes com angina.
Propriedades farmacocinéticas
Após administração oral de doses terapêuticas, o anlodipino é bem absorvido com picos de níveis plasmáticos que ocorrem 6 a 12 horas após a administração da dose. A biodisponibilidade absoluta foi estimada entre 64 e 80%. O volume de distribuição é de aproximadamente 21L/kg. A absorção do anlodipino não é alterada pela ingestão de alimentos. A meia-vida de eliminação terminal plasmática é cerca de 35 a 50 horas, o que é consistente com a dose única diária. Os níveis do steady-state plasmático são obtidos após 7 a 8 dias de doses consecutivas. O anlodipino é amplamente metabolizado no fígado em metabólitos inativos com 10% do fármaco inalterado e 60% dos metabólitos excretados na urina.
O anlodipino não foi associado a qualquer efeito metabólito adverso ou alteração nos lípides plasmáticos, sendo adequado para o uso em pacientes com asma, diabetes ou gota.
Os estudos in vitro demonstraram que cerca de 97,5% do anlodipino circulante está ligado às proteínas plasmáticas.
A absorção do atenolol após a administração oral é consistente, mas incompleta (aproximadamente 40 a 50%), com picos de concentração plasmática que ocorrem 2 a 4 horas após a administração da dose. Os níveis sanguíneos de atenolol são consistentes e sujeitos à pequena variabilidade. Não há metabolismo hepático significativo e mais de 90% da quantidade absorvida alcança a circulação sistêmica inalterada. A meia-vida plasmática é cerca de 6 horas, mas pode se elevar na presença de comprometimento renal grave, uma vez que os rins são a principal via de eliminação. O atenolol penetra muito pouco nos tecidos devido a sua baixa solubilidade lipídica, e sua concentração no cérebro é baixa. Sua ligação às proteínas plasmáticas é baixa (aproximadamente 3%).
O atenolol é efetivo por pelo menos 24 horas após dose oral única diária. Essa simplicidade de dose facilita a aceitação do tratamento por parte do paciente.
O besilato de anlodipino + atenolol é a combinação de dois anti-hipertensivos, os quais apresentam ações complementares e sinérgicas. Assim, quando comparado com os componentes isolados, se obtém um maior efeito anti-hipertensivo e menor incidência de efeitos adversos (dose-dependente). Portanto, a combinação entre atenolol e anlodipino demonstra ser mais eficaz e tolerável em relação aos fármacos isolados.
Características farmacológicas anaten
ANATEN com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de ANATEN têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com ANATEN devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.