O ácido nalidíxico (WINTOMYLON) é um derivado naftiridínico quimicamente denominado ácido 1-etil-1,4-dihidro-7-metil-4-oxo 1,8-naftiridino-3-carboxílico.
O ácido nalidíxico, inibindo a síntese do DNA pelas bactérias, tem elevada atividade antibacteriana nas infecções causadas por organismos Gram-negativos. É ativo contra a E. coli e contra vários tipos de Proteus, Aerobacter e Klebsiella. Cepas de Pseudomonas são geralmente resistentes à ação do fármaco ativo, mas Salmonellas e Shigellas são usualmente sensíveis.
A ação bactericida do ácido nalidíxico se manifesta independentemente do pH urinário.
A resistência cromossômica convencional ao ácido nalidíxico, mesmo quando administrado em doses terapêuticas, ocorre em aproximadamente 2 a 14% dos pacientes. No entanto, a resistência bacteriana ao ácido nalidíxico parece não ser transferível por plasmídios (fator R).
O ácido nalidíxico é rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal após administração oral, parcialmente metabolizado no fígado e rapidamente eliminado através dos rins. O ácido nalidíxico livre aparece na urina, associado a um metabólito ativo, o ácido hidroxinalidíxico, o qual apresenta atividade antibacteriana semelhante à do ácido nalidíxico. Outros metabólitos incluem os conjugados glicurônicos do ácido nalidíxico e hidroxinalidíxico, bem como o derivado dicarboxílico. Os metabólitos hidroxilados representam 30% do fármaco biologicamente ativo no sangue e 85% na urina.
As concentrações séricas máximas do fármaco ativo são de aproximadamente 20 a 40 mcg/mL uma a duas horas após administração de dose de 1 g a indivíduos normais em jejum. Cerca de 93% do ácido nalidíxico e 63% do ácido hidroxinalidíxico ligam-se às proteínas plasmáticas. A meia-vida de eliminação terminal é de 6 a 7 horas. A concentração urinária máxima do fármaco ativo é em média, de aproxidamente 150mcg a 200 mcg/mL, 3 a 4 horas após a administração, com uma meia-vida de cerca de 6 horas. A alcalinização da urina aumenta a concentração urinária da droga ativa. Aproximadamente 4% do ácido nalidíxico são excretados nas fezes.
O ácido nalidixíco atravessa a placenta e pequenas quantidades são encontradas no leite materno.
Características farmacológicas wintomylon
WINTOMYLON com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de WINTOMYLON têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com WINTOMYLON devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.