XYLOCAÍNA contém cloridrato de lidocaína, um anestésico local do tipo amida. A instalação da anestesia é rápida e a sua duração é média. A duração depende da concentração utilizada, da dose administrada e dos nervos a serem bloqueados. O início da ação ocorre em 1 a 5 minutos após infiltração e em 5 a 15 minutos para outras vias de administração. A anestesia com solução a 2% durará 1,5 a 2 horas quando a administração for epidural e até 5 horas com bloqueio dos nervos periféricos. Quando utilizada na concentração de 1%, haverá menor efeito nas fibras nervosas motoras e a duração da anestesia será menor. A adição de epinefrina diminui a velocidade de absorção, reduzindo a toxicidade e aumentando a duração do efeito. A lidocaína, assim como outros anestésicos locais, causa um bloqueio reversível da propagação do impulso ao longo das fibras nervosas através da inibição do movimento de íons sódio para dentro das membranas nervosas. Presume-se que anestésicos locais do tipo amida atuem dentro dos canais de sódio das membranas nervosas. Anestésicos locais podem também ter efeitos similares nas membranas excitáveis do cérebro e miocárdio. Se quantidades excessivas do fármaco atingirem a circulação sistêmica rapidamente, sinais e sintomas de toxicidade poderão aparecer, provenientes dos sistemas cardiovascular e nervoso central. A toxicidade no sistema nervoso central (ver item Superdosagem) geralmente precede os efeitos cardiovasculares, uma vez que ela ocorre em níveis plasmáticos mais baixos. Efeitos diretos dos anestésicos locais no coração incluem condução lenta, inotropismo negativo e, consequentemente, parada cardíaca.