Propriedades Farmacodinâmicas XYLOCAÍNA Spray é destinada ao uso em mucosas e promove anestesia de superfície eficiente, que dura por, aproximadamente, 10-15 minutos. A anestesia geralmente ocorre dentro de 1-3 minutos dependendo da área de aplicação. Anestesia local é definida como uma perda da sensibilidade ou sensação que é restringida a certa área do corpo. Todos os anestésicos locais têm um modo de ação comum. Para produzir esses efeitos, eles devem bloquear a propagação dos impulsos ao longo das fibras nervosas. Tais impulsos são transmitidos pela rápida despolarização e repolarização dentro dos axônios nervosos. As alterações de polaridade são devidas à passagem de íons sódio e potássio pela membrana nervosa, através de canais iônicos dentro da membrana. Os anestésicos locais evitam a entrada dos íons sódio para dentro os quais iniciam a despolarização e, como consequência, a fibra nervosa não pode propagar nenhum impulso. O mecanismo de ação dos anestésicos locais não é totalmente compreendido mas, uma possível explicação é que a forma de base lipossolúvel se difunde através da membrana lipídica ao interior da célula. Dentro da célula uma proporção do fármaco se ioniza e entra no canal de sódio para exercer um efeito inibitório do influxo de sódio e consequentemente na condução do impulso. Propriedades Farmacocinéticas A lidocaína é absorvida após aplicação tópica em mucosas. A velocidade e a extensão da absorção dependem da dose total administrada e da concentração, do local de aplicação e da duração da exposição. Geralmente, a velocidade de absorção de agentes anestésicos locais após aplicação tópica é mais rápida após administração intratraqueal e bronquial. Tais aplicações podem, entretanto, resultar em rápido aumento ou excessiva concentração plasmática, com um risco aumentado para sintomas tóxicos, tais como convulsões. A lidocaína também é bem absorvida no trato gastrointestinal, mas pouco fármaco intacto aparece na circulação por causa da biotransformação no fígado. Normalmente, cerca de 65% da lidocaína liga-se às proteínas plasmáticas. Os anestésicos locais do tipo amida ligam-se principalmente a alfa-1-glicoproteína ácida, mas também à albumina. A lidocaína atravessa as barreiras hematoencefálica e placentária, presumivelmente por difusão passiva. A principal via de eliminação da lidocaína é por metabolismo hepático. A via primária da lidocaína em humanos é a N-desalquilação à monoetilglicinexilidina (MEGX) seguida por hidrólise à 2,6-xilidina e hidroxilação à 4-hidroxi-2,6-xilidina. MEGX ainda pode ser desalquilada para glicinexilidina (GX). As ações farmacológicas/toxicológicas de MEGX e GX são similares, mas menos potentes do que as da lidocaína. GX tem uma meia-vida maior (cerca de 10 h) que a lidocaína e pode se acumular durante a administração prolongada. Aproximadamente 90% da lidocaína administrada intravenosamente é excretada na forma de vários metabólitos e menos de 10% é excretada inalterada na urina. O metabólito primário na urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina, respondendo por cerca de 70-80% da dose excretada na urina. A meia-vida de eliminação da lidocaína seguida de uma injeção intravenosa em bolus é tipicamente 1,5 a 2 horas. Devido à rápida velocidade em que a lidocaína é metabolizada, qualquer condição que afete a função hepática pode alterar a cinética da lidocaína. A meia-vida pode ser prolongada duas vezes ou mais em pacientes com disfunção hepática. A disfunção renal não afeta a cinética da lidocaína, mas pode aumentar o acúmulo de metabólitos. Fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do Sistema Nervoso Central (SNC) influenciam os níveis de lidocaína no SNC necessários para produzir a manifestação de efeitos sistêmicos. Reações adversas objetivas tornam-se muito mais aparentes com níveis venosos plasmáticos aumentados de 5 a 10 mg/l. Dados de segurança pré-clínica A toxicidade observada após altas doses de lidocaína em estudos com animais consistiu em efeitos nos Sistemas Nervoso Central e Cardiovascular. Em estudos de toxicidade reprodutiva, nenhuma relação do fármaco com os efeitos foi observada, nem a lidocaína mostrou potencial mutagênico nos testes de mutagenicidade in vitro ou in vivo. Não foram feitos estudos de câncer com lidocaína, devido ao local e a duração do uso deste fármaco.
Características farmacológicas xylocaina spray 10%
XYLOCAINA SPRAY 10% com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de XYLOCAINA SPRAY 10% têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com XYLOCAINA SPRAY 10% devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.