Propriedades farmacodinâmicas
A cefuroxima é um efetivo e bem caracterizado agente antibacteriano, apresentando atividade bactericida contra uma larga margem de bactérias comuns, incluindo linhagens produtoras da enzima beta-lactamase. A cefuroxima possui boa estabilidade à beta-lactamase bacteriana e, consequentemente, é ativo contra a maioria das linhagens resistentes à ampicilina e à amoxicilina.
A ação bactericida da cefuroxima resulta da inibição da síntese da parede celular bacteriana através da ligação às proteínas-alvo essenciais.
A prevalência de resistência adquirida é dependente do tempo e posição geográfica e para algumas espécies pode ser muito alta. É desejável que se obtenha informações locais sobre resistência, particularmente quando se tratar de infecções graves.
Suscetibilidade in vitro de micro-organismos à cefuroxima
Onde a eficácia clínica da cefuroxima foi demonstrada em estudos clínicos há uma indicação com um asterisco (*).
Espécies comumente suscetíveis:
-Aeróbios gram-positivos: Staphylococcus aureus (sensíveis à meticilina)* e Staphylococcus coagulase negativa (sensíveis à meticilina), Streptococcus pyogenes*, estreptococos β-hemolíticos;
-Aeróbios gram-negativos: Haemophilus influenzae* (inclusive cepas resistentes à penicilina), Haemophilus parainfluenzae*, Moraxella catarrhalis*, Neisseria gonorrhoeae* (inclusive cepas produtoras e não produtoras de penicilinase), Neisseria meningitidis, Shigella spp.;
-Anaeróbios gram-positivos: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.;
-Espiroquetas: Borrelia burgdorferi*
Organismos para os quais a resistência adquirida pode ser um problema:
-Aeróbios gram-positivos: Streptococcus pneumoniae*, estreptococos do grupo viridans;
-Aeróbios gram-negativos: Bordetella pertussis, Citrobacter spp., não incluindo C. freundii, Enterobacter spp., não incluindo E. aerogenes e E. cloacae, Escherichia coli*, Klebsiella spp., incluindo Klebsiella pneumoniae*, Proteus mirabilis, Proteus spp., não incluindo P. penneri e P. vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp.;
-Anaeróbios gram-positivos: Clostridium spp., não incluindo C. difficile;
-Anaeróbios gram-negativos: Bacteroides spp., não incluindo B. fragilis, Fusobacterium spp.
Organismos inerentemente resistentes:
-Aeróbios gram-positivos: Enterococcus spp., incluindo E. faecalis e E. faecium; Listeria monocytogenes;
-Aeróbios gram-negativos: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., incluindo Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia;
-Anaeróbios gram-positivos: Clostridium difficile;
-Anaeróbios gram-negativos: Bacteroides fragilis.
-Outros: Chlamydia sp., Mycoplasma sp., Legionella sp.
Propriedades farmacocinéticas
Os níveis séricos máximos de cefuroxima são atingidos 30 a 45 minutos após a administração intramuscular de Zinacef®. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 70 minutos, tanto após a injeção intramuscular quanto a intravenosa. Nas primeiras semanas de vida, a meia-vida plasmática da cefuroxima pode ser de três a cinco vezes maior do que a do adulto. A administração concomitante de probenecida produz um pico sérico elevado e prolonga a excreção do antibiótico.
A recuperação da droga inalterada na urina é praticamente completa (85-90%) nas 24 horas que se seguem à administração, sendo a maior parte eliminada nas primeiras seis horas. A cefuroxima não é metabolizada e é excretada através dos túbulos renais e por filtração glomerular.
Concentrações superiores aos níveis inibitórios mínimos para patógenos comuns podem ser atingidas nos ossos, líquido sinovial e humor aquoso. Zinacef® atravessa a barreira hematoencefálica quando as meninges estão inflamadas. A ligação da cefuroxima às proteínas plasmáticas varia de 33 a 50%, dependendo da metodologia usada.
Os níveis séricos de cefuroxima podem ser reduzidos por diálise.
Características farmacológicas zinacef
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