O dicloridrato de cetirizina é um potente anti-histamínico tendo baixo potencial para sonolência com doses farmacologicamente ativas e propriedades antialérgicas adicionais. Trata-se de um antagonista H1 seletivo com efeitos negligenciáveis sobre outros receptores, sendo, virtualmente, livre de efeitos anticolinérgicos e antiserotonínicos, levando a um baixo potencial sobre o sistema nervoso central, principalmente sedação.