Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: Androgênios.
O tratamento de homens com hipogonadismo com ANDROXON® TESTOCAPS® restaura de modo dependente da dose os níveis plasmáticos totais de testosterona biodisponível a valores dentro dos limites da normalidade. O tratamento também resulta em um aumento das concentrações séricas de di-hidrotestosterona (DHT) e estradiol (E2), assim como uma diminuição da globulina transportadora de hormônios sexuais (SHBG), do hormônio luteinizante (LH) e hormônio folículo-estimulante (FSH). Tanto em homens jovens quanto em idosos portadores de hipogonadismo, o tratamento com ANDROXON® TESTOCAPS® resulta em melhora dos sintomas de deficiência de testosterona. Além disso, o tratamento aumenta a densidade mineral óssea e a massa corporal magra, e diminui a massa corporal gordurosa. O tratamento também melhora a função sexual, incluindo a libido e a função erétil. O tratamento diminui de modo dependente da dose, os níveis séricos de LDL-C, HDL-C e triglicérides, aumenta a hemoglobina e o hematócrito, enquanto não foram relatadas alterações clinicamente relevantes nas enzimas hepáticas e no PSA. O tratamento pode resultar em um aumento do tamanho da próstata, mas não foram observados sintomas ou efeitos adversos prostáticos. Em pacientes diabéticos com hipogonadismo, foram relatadas melhora à sensibilidade insulínica e/ou redução na glicemia. Em meninos com atraso de crescimento constitucional e da puberdade, o tratamento com ANDROXON® TESTOCAPS® acelera primeiro o crescimento e induz ao desenvolvimento das características sexuais secundárias. Em mulheres ovariectomizadas em tratamento com estrogênio isoladamente, a adição de ANDROXON® TESTOCAPS® melhora a libido e aumenta a densidade mineral óssea e a massa corporal magra. Em paciente transsexual feminino para masculino, o tratamento com ANDROXON® TESTOCAPS® induz à masculinização.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção:
Após a administração oral de ANDROXON® TESTOCAPS®, uma importante parte da substância ativa undecilato de testosterona é absorvida concomitantemente com o solvente lipofílico a partir do intestino para o sistema linfático evitando, assim, parcialmente, a inativação da primeira passagem hepática. ANDROXON® TESTOCAPS® deve ser administrado juntamente com uma refeição normal ou com o café da manhã para garantir a absorção. A biodisponibilidade é de cerca de 7%.
Distribuição:
A partir do sistema linfático, o undecilato de testosterona é liberado no plasma e hidrolisado à testosterona.
A administração única de 80 a 160 mg de ANDROXON® TESTOCAPS® leva a um aumento clinicamente significativo da testosterona plasmática total com níveis de pico de aproximadamente 40 nmol/L (Cmax), atingido aproximadamente 4 – 5 horas (tmax) depois da administração. Os níveis de testosterona no plasma permanecem elevados por pelo menos 8 horas. A testosterona e o undecilato de testosterona apresentam uma elevada (acima de 97%) ligação não específica às proteínas plasmáticas e às globulinas transportadoras de hormônios sexuais em testes in vitro.
Biotransformação:
No plasma e nos tecidos, o undecilato de testosterona é hidrolisado para formar o androgênio natural masculino testosterona. A testosterona então é metabolizada em di-hidrotestosterona e estradiol.
Eliminação:
A testosterona, o estradiol e a di-hidrotestosterona são metabolizadas por vias habituais. A excreção ocorre principalmente através da urina sob a forma de conjugados de etiocolanolona e androsterona.
Linearidade:
Foi demonstrada linearidade da dose para a variação de doses entre 40-240 mg/dia.
Dados de segurança pré-clínica
Os dados pré-clínicos não evidenciaram risco para humanos. O uso de androgênios em diferentes espécies demonstrou resultados de virilização de genitais externos femininos em fetos.
Características farmacológicas androxon
ANDROXON com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de ANDROXON têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com ANDROXON devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.