Características farmacológicas cefacloren

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Como os demais antibióticos bactericidas do grupo das cefalosporinas, o cefaclor atua impedindo a síntese da camada basal da parede celular bacteriana. Esta atuação faz-se impedindo a terceira etapa desta síntese, um processo denominado transpeptidação, por antagonismo competitivo com a enzima transpeptidase. O cefaclor é bem absorvido após administração oral a pacientes em jejum. Apresenta uma taxa de ligação às proteínas plasmáticas na ordem de 25%. Após administração oral de 250mg, 500mg e 1g, a pacientes em jejum, foram obtidos níveis séricos máximos em torno de 7, 13 e 23mcg/mL, respectivamente, após 30 a 60 minutos. Aproximadamente 60 a 85% da droga é excretada inalterada na urina dentro de 8 horas. Durante este período de 8 horas, as concentrações máximas na urina, após doses de 250mg, 500mg e 1g, foram de aproximadamente 600, 900 e 1900mcg/mL, respectivamente. A meia-vida sérica em indivíduos normais é de 36 a 54 minutos. Em pacientes com função renal reduzida, a meia-vida sérica é ligeiramente prolongada. Nos pacientes com ausência completa da função renal, a meia-vida biológica da molécula intacta é em torno de 2,3 a 2,8 horas. A hemodiálise reduz a meia-vida em 25 a 30%. Sabe-se que o cefaclor não passa para o líquido cefalorraquidiano e é encontrado no leite humano em pequenas proporções. Microbiologia: A ação bactericida das cefalosporinas resulta da inibição da síntese da parede celular. O cefaclor é estável na presença de beta-lactamases bacterianas; conseqüentemente, os microrganismos produtores de beta-lactamases resistentes às penicilinas e a algumas cefalosporinas podem ser sensíveis ao cefaclor. Aeróbios gram-positivos: estafilococos, incluindo cepas coagulase positivas e negativas e as produtoras de penicilinase (quando testadas por métodos “in vitro”) que apresentam resistência cruzada com a meticilina; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes. Aeróbios gram-negativos: Citrobacter diversus; Escherichia coli; Haemophilus influenzae, incluindo cepas produtoras de beta-lactamase resistentes à ampicilina; Klebsiella sp.; Moraxella catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis. Anaeróbios: Bacteroides sp. (excluindo Bacterioides fragilis); Peptococcus niger; Peptostreptococcus sp.; Propionibacterium acnes. Nota: Os estafilococos meticilino-resistentes e a maioria das cepas de enterococos (Enterococcus faecalis e Enterococcus faecium) são resistentes ao cefaclor e a outras cefalosporinas. O cefaclor não é ativo contra a maioria das cepas de Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris e Providencia rettgeri. Não é ativo contra Pseudomonas spp. ou Acinetobacter calcoaceticus.