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CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS Cisapan

Cisaprida é um derivado da metoxibenzamida substituída por átomo de cloro e ligada a uma longa cadeia contendo o grupo fluorfenoxipropila substituído. Ela aumenta e coordena a motilidade propulsora gastrintestinal, impedindo assim a estase e o refluxo. Difere de outras drogas aceleradoras da motilidade por não apresentar propriedades antidopaminérgicas ou propriedades estimulantes sobre os receptores colinérgicos, não ocasionando, assim, os efeitos colaterais relacionados a tais tipos de fármacos. A ação farmacológica da cisaprida inicia-se 30 a 60 minutos após administração oral. Atinge o nível plasmático máximo dentro de 1 a 2 horas. A meia-vida de eliminação é de aproximadamente 10 horas. É excretada pelo leite em escala limitada. É excretada pela urina e pelas fezes em proporções praticamente iguais. Em animais: Em órgãos isolados, cisaprida impede a atonia gástrica e aumenta a atividade peristáltica gástrica, a coordenação antroduodenal e a motilidade dos intestinos delgado e grosso. Em cães, cisaprida aumenta a motilidade e a coordenação digestiva antroduodenal, aumenta as contrações propulsoras dos intestinos delgado e grosso e diminui o tempo de trânsito intestinal. A secreção gástrica não é afetada. O mecanismo da cisaprida pode ser explicado, em sua maior parte, pelo aumento da liberação fisiológica de acetilcolina ao nível do plexo mioentérico. Cisaprida não estimula os receptores muscarínicos ou nicotínicos nem inibe a atividade acetilcolinesterase. Cisaprida não apresenta a capacidade de bloquear os receptores de dopamina. Distribui-se, especificamente, nos tecidos gástrico e intestinal. No homem (motilidade gastrintestinal): Esôfago: Cisaprida aumenta a atividade peristáltica do esôfago ao tônus do esfíncter inferior do esôfago, prevenindo assim o refluxo gastresofágico e facilitando a passagem esofágica dos alimentos. Estômago: Cisaprida aumenta a contratilidade gástrica a duodenal, bem como a coordenação antroduodenal, diminuindo o refluxo duodenogástrico e melhorando o esvaziamento gastroduodenal. Intestino: Cisaprida aumenta a atividade propulsora intestinal, melhorando o trânsito no nível dos intestinos delgados grosso. Outros efeitos: Como conseqüência à ausência de efeitos colinomiméticos e de propriedades antidopaminérgicas, cisaprida não aumenta a secreção gástrica basal e a induzida pele pentagastrina e não afeta os níveis de prolactina sérico. Além disso, não possui efeitos sobre a função psicomotora nem sobre os sinais vitais.