A claritromicina é um antibiótico do grupo dos macrolídeos, obtido mediante substituição do grupo hidroxila na posição 6 pelo grupo CH O no 3 anel lactônico da eritromicina; sendo chamada de 6-O-metil-eritromicina. Essa substituição impede a degradação e aumenta a biodisponibilidade deste antibiótico semi-sintético, em comparação com a eritromicina, que é degradada em meio ácido, resultando em produtos tóxicos responsáveis pelos efeitos adversos gastrintestinais. Além disso, é mais potente do que a eritromicina contra muitos microrganismos sensíveis a este antibiótico. A claritromicina penetra melhor nas membranas externas das bactérias gram-positivas do que a eritromicina. É de natureza mais básica do que a eritromicina e isso aumenta a atividade contra bactérias gram-positivas e gram-negativas aeróbias e anaeróbias. Sua potência equivale de 2 a 4 vezes à da sua precursora. Mostra-se ativa contra Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Pasteurella multocida, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Borrellia burgdorferi, Staphylococcus aureus, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Bacteroides melaninogenicus. Age sobre Toxoplasma sp quando administrada isoladamente ou associada a pirimetamina. Ela inibe os microrganismos Mycobacterium avium, M. leprae, M. chelonae e M. fortuitum. Sua eficácia contra M. avium, que está freqüentemente presente em pacientes com AIDS, é maior que as da rifampicina e azitromicina. A claritromicina administrada por via oral, é bem absorvida pelo trato gastrintestinal (a presença de alimento diminui a velocidade, mas não a extensão da absorção); biodisponibilidade 55%; é amplamente distribuída nos tecidos e líquidos orgânicos, atingindo concentrações altas na mucosa nasal, amígdalas e particularmente nos pulmões; penetra rapidamente nos leucócitos e macrófagos; ligação às proteínas: 65 a 75%; sofre biotransformação hepática por hidrólise, desmetilação e hidroxilação, um dos metabólitos, a 14- hidroxiclaritromicina, tem atividade comparável à da claritromicina e pode atuar sinergicamente com o fármaco íntegro contra Haemophilus influenzae; meia-vida: nos pacientes com função renal normal, claritromicina: 3 a 7 horas, 14-hidroxiclaritromicina: 5 a 7 horas, nos pacientes com insuficiência renal, claritromicina: cerca de 22 horas, 14 – hidroxiclaritromicina: cerca de 47 horas; atinge a concentração sérica máxima em cerca de duas horas; concentração sérica máxima: claritromicina, 1 a 3,0 mg/mL, 14-hidroxiclaritromicina, 0,6 a 1,0 mg/mL; é excretada pelo leite materno; eliminada principalmente pela urina, 20 a 30% como fármaco íntegro e 10 a 15% como 14-hidroxiclaritromicina, só 4% de uma dose são excretados pelas fezes.
Características farmacológicas clarineo
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