PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
A substância ativa de ANSILIVE ®, diazepam, faz parte do grupo dos benzodiazepínicos e possui propriedades ansiolíticas, miorrelaxantes, anticonvulsivantes e efeitos amnésicos.
Sabe-se atualmente que tais ações devem-se ao reforço da ação do ácido gama aminobutírico (GABA), o mais importante inibidor da neurotransmissão no cérebro.
PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS
O diazepam é rápida e completamente absorvido do trato gastrintestinal e o pico da concentração plamástica é atingido de 30 a 90 minutos após administração oral.
O diazepam e seus metabólitos possuem alta ligação às proteínas plasmáticas (diazepam: 98%), atravessam a barreira hematoencefálica e placentária e também são encontrados no leite materno em concentrações equivalentes a aproximadamente um décimo da concentração sérica materna.
Possui metabólitos ativos e, por isso, apresenta uma meia-vida bifásica: uma fase de distribuição inicial rápida (com meia vida que pode chegar a 3 horas) e outra fase de eliminação longa de 24 a 48 horas. O volume de distribuição no estado de equilíbrio é de 0,8-1,0 L/Kg.
O diazepam é metabolizado em substâncias farmacologicamente ativas como nordiazepam, hidroxidiazepam e oxazepam. Devido aos metabólitos ativos a meia-vida de eliminação do diazepam prolonga-se por 48 a 120 horas dependendo da idade e da função hepática do paciente.
O diazepam é extensivamente metalizado no fígado e é excretado principalmente pela urina (cerca de 70%) na forma de metabólitos ou conjugado. O clearance do diazepam é de 20-30 mL/min.
Farmacocinética em condições clínicas especiais: A meia vida de eliminação é prolongada em idosos, recém nascidos e pacientes com a função hepática comprometida, devendo-se lembrar que a concentração plasmática pode, em consequência, demorar a atingir o estado de equilíbrio dinâmico (“steady-state”).Na insuficiência renal, a meia-vida do diazepam não é alterada.
Características farmacológicas ansilive
ANSILIVE com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de ANSILIVE têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com ANSILIVE devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.