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CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS Eufilin Ap

Modo de ação: A aminofilina tem efeito broncoespasmolítico, melhora a contralidade do diafragma cansado, estimula o centro respiratório, diminui a resistência vascular na pequena circulação, tem efeito inotrópico positivo, tem efeito diurético, inibe a liberação de mediadores dos mastócitos, aumenta a liberação mucociliar, aumenta a liberação de adrenalina pela supra-renal. Estes efeitos múltiplos são atribuídos a um aumento da concentração intracelular de CAMP devido a uma inibição da fosfodiesterase e/ou um antagonismo frente à adenosina endógena. Discute-se também a modificação dos íons de cálcio intracelulares. Farmacocinética: A aminofilina é metabolizada no fígado em aproximadamente 80% como ácido 1,3 - dimetilúrico, ácido 1 - metilúrico e 3 - metilxantina. Os metabólitos são excretados por via renal, junto com 7 a 13% de teofilina inalterada. Devido a ligação à albumina de cerca de 60%, a teofilina se distribui principalmente no sangue, líquidos extracelulares e tecidos musculares. Em adultos não fumantes, a meia vida é de 5-10 horas e em crianças maiores de 6 meses está entre 2,5 e 5 horas. Em lactentes a metabolização de aminofilina é bastante retardada, o que pode levar à oscilações da meia-vida idade-dependentes, de 5 até 24 horas. Nos fumantes exagerados, a meia-vida altera-se provavelmente devido à indução de enzimas metabolizadoras do fígado. Com uma quantidade de 1-2 maços de cigarros por dia, a meia-vida é reduzida em média de 5-10 horas para 4-5 horas. Em pacientes com doenças pulmonares graves ou doenças concomitantes (função cardíaca/hepática reduzidas, infecções por vírus, febre alta), as meias-vidas podem se prolongar. Uma medicação concomitante e certos hábitos alimentares e de bebidas podem influenciar a metabolização da aminofilina. A biodisponibilidade absoluta de Eufilin AP situa-se entre 91% e 95%. A biodisponibilidade relativa situa-se aproximadamente em 100%, comparada a outros preparados similares orais.