A clorexidina é uma biguanida bis-hexametilênica. Atua contra bactérias gram-positivas e gram-negativas, tais como Pseudomonas aeruginosa. Sua eficácia não é significantemente reduzida na presença da matéria orgânica, tal como sangue. Em concentrações baixas é bacteriostática; em concentrações mais altas, é bactericida. Deve sua atividade antibacteriana à interação iônica com a parede celular bacteriana carregada negativamente; a neutralização resultante da carga no fármaco faz com que este seja adsorvido pela bactéria, com a conseqüente ruptura da parede celular. Além disso, a clorexidina causa precipitação das proteínas plasmáticas.