Características farmacológicas antak comprimidos revestidos

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Propriedades farmacodinâmicas
O princípio ativo de Antak®, a ranitidina, é um antagonista do receptor histamínico H2 dotado de alta seletividade e rápido início de ação. Inibe a secreção basal e estimulada de ácido, reduzindo tanto o volume quanto o conteúdo de ácido e pepsina da secreção.
A ranitidina tem, relativamente, uma longa duração de ação; portanto, a dose única de 150 mg inibe de forma eficaz a secreção ácida gástrica por 12 horas. Evidências clínicas demonstraram que a combinação da ranitidina oral com a amoxicilina e o metronidazol é capaz de erradicar o Helicobacter pylori em aproximadamente 90% dos pacientes. Essa terapia combinada mostrou ser capaz de reduzir significativamente a recorrência de úlcera duodenal. A infecção por H. pylori ocorre em cerca de 95% dos pacientes com úlcera duodenal e em 80% daqueles com úlcera gástrica.
Propriedades farmacocinéticas
A biodisponibilidade da ranitidina é de cerca de 50%. As concentrações plasmáticas máximas, normalmente na faixa de 300 a 500 ng/mL, ocorrem duas a 3 horas após a administração oral de uma dose de 150 mg. As concentrações plasmáticas são proporcionais a partir de doses iguais ou superiores a 300 mg.
A ranitidina não é extensivamente metabolizada. Seu metabolismo após a administração oral é similar ao observado após o uso intravenoso; cerca de 6% da dose são excretados na urina como N-óxido, 2% como S-óxido, 2% como desmetilranitidina e 2% como análogo do ácido furóico.
Em estudos de equilíbrio com 150 mg de 3H-ranitidina, 93% da dose intravenosa foram excretados na urina e 5% nas fezes, ao passo que com a dose oral as proporções foram, respectivamente, de 60% a 70% e de 26%. As análises da urina excretada nas primeiras 24 horas após a administração mostraram que 70% da dose intravenosa e 35% da oral foram eliminadas inalteradas. A eliminação da droga se faz primariamente por secreção tubular e tem meia-vida de duas a 3 horas.