Modo de Ação
A planta Harpagophytum procumbens, uma planta originária do deserto de Kalaari e estepes da Namíbia, no sudoeste da África, tem atividade anti-inflamatórias, demonstrada em animais e em estudos clínicos.
Grupos indígenas africanos San, Khoi e Bantu há muito tempo utilizam Harpagophytum procumbens para inúmeras condições clínicas, como analgésico, anti-inflamatórias, antirreumático, para o tratamento de artrite, osteoartrite e outras doenças. Embora a descrição das primeiras coletas da planta tenha sido por europeus em 1820, as propriedades medicinais de Harpagophytum procumbens foram descritas somente em 1907, por G.H. Mehnert, que havia aprendido o seu uso com a população indígena. Hoje o Harpagophytum procumbens consta na European Pharmacopoeia indicado para o tratamento de reumatismo e artrites.
Em 2005, Stewart, do Instituto de Etnobotânica Aplicada (Pompano Beach, Flórida, EUA) e Cole, do Centro para Pesquisa de Informações e Ação na África para Consultoria e Desenvolvimento da África, publicaram uma revisão sobre o Harpagophytum procumbens. Os autores relatam que os produtos a base de Harpagophytum têm sido utilizados como alternativa ao uso dos AINEs, por seu perfil extremamente favorável, com poucos efeitos adversos, especialmente em uso prolongado.
O maior constituinte químico contido nos tubérculos secundários é o harpagosídeo, que mostrou ter ação na inibição da síntese de leucotrienos e parece estar relacionado com a inibição da lipoxigenase. Alguns estudos sugerem que vários compostos podem agir sinergicamente para produzir os resultados clínicos e que um extrato que contenha outros constituintes de tubérculos secundários podem ser mais efetivos que extratos com harpagosídeo e harpagídeo isolados. Os efeitos anti-inflamatórias parecem ser mais consistentes com o uso crônico do que com o uso agudo.
Prostanoides são produtos da via cicloxigenase do ácido araquidônico sendo, então, mediadores da inflamação aguda; e parecem, ainda, estar envolvidos na patogênese da artrite reumatoide. Por outro lado, prostanoides (principalmente PG E2), são reportados como tendo propriedades anti-inflamatórias em algumas formas de inflamação experimentais. Leucotrienos, produtos do metabolismo da via 5-lipoxigenase do ácido araquidônico, também atuam como mediadores em doenças inflamatórias como a artrite reumatoide.
É aceito que o harpagosídeo é o constituinte mais efetivo e pode ser possível que a glicose na molécula do harpagosídeo seja a responsável pela absorção, pois quando há a clivagem da molécula, a aglicona (harpagogenina) é liberada e exerce o efeito terapêutico; já outros pesquisadores afirmam que o harpagosídeo, ao entrar em contato com o suco gástrico, perde a eficácia.
Outros mecanismos alternativos são relatados, como por exemplo, a ação do b-sitosterol que possui capacidade de inibir a enzima prostaglandina sintetase esta participa do processo inflamatório, ou o fitocomplexo provocando alguma modificação na permeabilidade aos íons.
Farmacocinética
a) Propriedades físico-químicas e farmacocinética
Comprimidos revestidos contendo 200 mg de um extrato padronizado (WS 1531) com no mínimo de 5% de harpagosídeo foi testado em dissolução em fluido de simulação gástrica (FSG) e intestinal (FSI). O harpagosídeo apresentou tempo de meia vida de 13,5 minutos no FSG; após 2,5 horas no mesmo fluido o harpagosídeo apresentou degradação de 20%, mas não foi afetado na presença do fluido artificial intestinal, sugerindo a necessidade de um revestimento entérico para as formulações.
Um estudo de farmacocinética com voluntários determinaram que a meia vida do harpagosídeo situa-se entre 3,7 e 6,4 horas, com umclearance renal de 15L/min e atingindo nível máximo no plasma depois de 1,5 a 3 horas. Um segundo pico foi observado depois de 7 horas sugerindo um ciclo entero-hepático, embora reconheça que tais resultados precisam ser confirmados.
Características farmacológicas arpadol
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