É um derivado da artemisinina, de estrutura de lactona sesquiterpênica, com ligação peróxido interna, tendo ação antimalárica. É altamente eficaz, por via venosa, na remissão do quadro clínico de todas as formas de malária, inclusive naquelas provocadas por Plasmodium falciparum resistentes à cloroquina. Tem indicação também nos quadros clínicos graves, como a encefalite malárica. Age como esquizonticida, mas é ineficaz aos gametócitos, podendo ser incluído no grupo de antimaláricos com grande margem de segurança. Com o uso de preparações injetáveis do Artezine, por via intravenosa ou intramuscular, ocorre remissão do quadro clínico em 90 a 100% dos casos. A remissão da febre pode ocorrer após 8 a 50 horas, porém a ausência de parasitas assexuadas no sangue demora cerca de 2 a 4 dias. A recaída da malária ocorre em 10 a 50% dos pacientes após quatro semanas, guardando certa relação como a dose administrada, sendo menor nos esquemas de tratamento mais prolongados. Em doses terapêuticas, tem ação específica sobre o Plasmodium. Após a administração venosa, tem meia-vida sérica ao redor de 30 minutos, sendo rapidamente transformado em metabólito (diidroar-temisinina), também ativo, cuja meia-vida é um pouco mais longa, da ordem de 45 min. Os demais metabólitos, inativos, ainda não foram bem caracterizados. O modelo de transformação é de dois compartimentos, com ampla distribuição pelo corpo, atingindo altas concentrações no fígado e rins, com predomínio da biotransformação orgânica e baixa excreção urinária, com menos de 2% em 7 horas. Apenas uma pequena fração é excretada inalterada na urina. A desativação da molécula ocorre por perda da ponte peróxido, portanto essa ponte é importante para a atividade antimalárica.
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