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CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS ARTROSIL

ARTROSIL possui pronunciada ação analgésica, antiinflamatória e antipirética. A manifestação flogística dolorosa é anulada ou atenuada, favorecendo a mobilidade articular. O lisinato de cetoprofeno possui maior solubilidade e melhor tolerabilidade, sobretudo no sistema gastrintestinal em relação ao cetoprofeno - ác. 2-(3-benzoilfenil) propiônico. A forma de liberação prolongada controla a liberação do princípio ativo, do ambiente ácido ao ambiente neutro, o que permite uma dupla atividade terapêutica: a primeira imediata, a segunda de prolongar a absorção do fármaco, mantendo o nível plasmático do medicamento por 24 horas. ARTROSIL é pouco tóxico, com uma DL50, conforme a via de administração, de cerca de 300 mg/kg no rato equivalente a 80-100 vezes à dose ativa como antiinflamatório e analgésico. O produto não é teratogênico e não está correlacionado quimicamente com fármacos nos quais se nota ação cancerígena. O cetoprofeno sal de lisina de liberação imediata é rapidamente absorvido, com máxima concentração plasmática a 60-90 minutos por via oral, a meia vida é de 1-2 horas.
O cetoprofeno passa para o líquido sinovial e persiste a uma taxa superior à concentração plasmática após 4 horas de administração oral. A eliminação é essencialmente urinária e “in natura”: 50% do produto administrado por via sistêmica é excretado na urina em 6 horas. A metabolização é relevante: cerca de 55% do produto administrado por via sistêmica é encontrado sob forma de metabólito na urina. Pelo que diz respeito em particular a forma de liberação prolongada, a experiência farmacocinética no homem evidencia o seguinte: - concentração máxima no plasma mais baixa; - mudança do tempo de pico de 1-1,5 horas para 4-6 horas de administração; - aumento do tempo de permanência da droga no plasma sangüíneo de cerca de 5-6 horas a cerca de 20-24 horas; - biodisponibilidade não inferior a 80%.