PROPRIEDADES: Midazolam é derivado do grupo das imidazobenzodiazepinas. É um benzodiazepínico de curta ação, depressor do sistema nervoso central. Seu radical livre é uma substância lipofílica com baixa solubilidade em água. O nitrogênio básico na posição 2 do anel imidazobenzodiazepínico, permite que o Midazolam forme sais hidrossolúveis com os ácidos. O Midazolam possui rápido início de ação e curta duração devido a sua inativação metabólica rápida. Em razão da sua baixa toxicidade, possui ampla margem terapêutica. O Midazolam possui ação sedativa e indutora do sono de intensidade pronunciada e muito rápida. Exerce também efeito relaxante muscular e anticonvulsivante. Seu efeito no sistema nervoso central depende da dose administrada, da via de administração e da presença ou ausência de outras pré-medicações. Ocorre amnésia anterógrada de curta duração após administração intramuscular ou intravenosa, ou seja, o paciente não tem lembrança dos eventos ocorridos durante o pico de atividade do composto. FARMACOCINÉTICA: A absorção de Midazolam pelo tecido muscular é rápida e completa sendo que a biodisponibilidade é de 90% após administração intramuscular. Os efeitos sedativos ocorrem após 15 minutos sendo que o pico de sedação ocorre em 30 a 60 minutos após a administração. Sua metabolização é rápida e completa, sendo seu principal metabólito o alfa-hidroxi-midazolam, encontrado no plasma. A meia-vida do metabólito é mais curta que a do Midazolam. O metabólito ativo, após a sua formação, conjuga-se com o ácido glicurônico e a dose é eliminada pelos rins de 60 a 70%. As concentrações plasmáticas apresentam fases distintas de distribuição e eliminação quando o Midazolam é administrado, por via intravenosa. A sedação ocorre dentro de 3 a 5 minutos. A eliminação através do fígado é de 40 a 50% e o clearance plasmático é da ordem de 300 a 400 ml/minuto. O volume de distribuição é de 50 a 60 litros calculado sob condições de estado de equilíbrio dinâmico. A ligação protéica plasmática é de 95% e a meia-vida entre 1 ½ a 2 ½ horas. Em pacientes idosos e pacientes de UTI a meia-vida de eliminação do Midazolam pode se prolongar até 6 vezes. A velocidade de infusão deve ser ajustada nestes pacientes, dependendo da resposta clínica individual de cada paciente. Nos casos de insuficiência cardíaca congestiva e insuficiência renal crônica, a meia-vida de eliminação também é prolongada. Normalmente os pacientes recuperam seus sentidos dentro de 2 horas, mas há casos que os pacientes se recuperam dentro de um período acima de 6 horas. Pacientes que receberam Midazolam se recuperam mais lentamente do que aqueles que receberam tiopental. A indução com Midazolam em pacientes sem lesão intracranial, está associada com moderada diminuição da pressão do fluído cerebroespinhal, similar ao uso do tiopental. Normalmente a pré-medicação de doses intramuscular de Midazolam não deprimem a resposta ventilatória com extensão clínica significante. O Midazolam deprime a resposta ventilatória por 15 minutos ou mais após a duração da depressão ventilatória seguida da administração do tiopental. Danos na resposta ventilatória são mais presentes em pacientes com doença obstrutiva pulmonar crônica.
Características farmacológicas dormire 5mg-5ap. 5ml
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