Propriedades Farmacodinâmicas
O atenolol é um bloqueador beta-1 seletivo (isto é, age preferencialmente sobre os receptores adrenérgicos beta-1 do coração) (Cruickshank JM. Am Heart J 1980; 100: 160- 178; Wadworth AN et al. Drugs 1991; 42(3): 468-510). A seletividade diminui com o aumento da dose (Wadworth AN et al. Drugs 1991; 42(3): 468-510). O atenolol não possui atividade simpatomimética intrínseca (Wadworth AN et al. Drugs 1991; 42(3): 468-510) nem atividade estabilizadora de membrana (Brown HC et al. Clin Pharmacol Ther 1976; 20: 524-534). Assim como outros betabloqueadores, o atenolol possui efeitos inotrópicos negativos (Cruickshank JM, Prichard BNC. London: Churchill Livingstone;1996.p 9-86; Tamargo JL, Delpón E. J Cardiovasc Pharmacol 1990;16(Suppl. 5):S8-S10; Expert consensus document on beta-adrenergic receptor blockers. Eur Heart J 2004;25:1341-1362) (portanto, é contra-indicado em insuficiência cardíaca descompensada). Como ocorre com outros agentes betabloqueadores, o mecanismo de ação do atenolol no tratamento da hipertensão não está completamente elucidado (Collins R, Peto R, MacMahon S, et al. Lancet 1990;335:827-838; 2003 World Health Organization (WHO)/International Society of Hypertension (ISH) statement on management of hypertension: J Hypertens 2003;21:1983-1992; European Society of Cardiology guidelines for the management of atrial hypertension. J Hypertens 2003;21:1011-1053). É provável que a ação do atenolol na redução da frequência e contractilidade cardíacas faça com que ele se mostre eficaz na eliminação ou redução dos sintomas de pacientes com angina (Stephan K et al. 7th European Congress of Cardiology. Abstract Book II, p.99 ; Simonsen S. Br Heart J 1977; 39: 1210-1216). É improvável que quaisquer propriedades adicionais do S(-) atenolol, em comparação com a mistura racêmica, originem efeitos terapêuticos diferentes (McCoy RA et al. J Clin Pharmacol 1994; 34: 816-822). ATENOL é efetivo e bem tolerado na maioria das populações étnicas, apesar da possibilidade de sua resposta ser menor em pacientes negros (Seedat Y K. Trial of atenolol and chlorthalidone for hypertension in black South Africans). ATENOL é compatível com diuréticos (Riva E et al. Eur J Clin Pharmacol 1980; 17: 333-337; Kirch W et al. Clin Pharmacol Ther 1981; 30(4): 429-435), outros agentes anti-hipertensivos (Lederballe Pedersen O et al. Eur J Clin Pharmacol 1980; 18: 287-293; Winer N and Carter CH. Clin Pharmacol Ther 1983; 33: 232; Forslund T et al. Acta Med Scand 1983; 213: 299- 303) e agentes antianginosos (Findlay IN and Dargie HJ. Postgrad Med J 1983; 59(Suppl 2): 70-73).
Propriedades Farmacocinéticas
A absorção do atenolol após administração oral é consistente, mas incompleta (aproximadamente 40-50%) (Wadworth AN et al. Drugs 1991; 42(3): 468-510; Fitzgerald JD et al. Eur J Clin Pharmacol 1978; 13: 81-89 ; Wan SH et al. Br J Clin Pharmacol 1979; 7: 569- 574), com picos de concentração plasmática ocorrendo de 2 a 4 horas após a administração da dose (Brown HC et al. Clin Pharmacol Ther 1976; 20: 524-534). Os níveis sanguíneos do atenolol são consistentes e sujeitos a pequena variabilidade (Brown HC et al. Clin Pharmacol Ther 1976; 20: 524-534). Não há metabolismo hepático significativo (Mason WD et al. Clin Pharmacol Ther 1979; 25(4): 408-415), e mais de 90% de atenolol absorvido alcança a circulação sistêmica na forma inalterada (Reeves PR et al. Xenobiotica 1978; 8: 313-320). A meia-vida plasmática é de aproximadamente 6 horas (Heel RC et al. Drugs 17: 425-460, 1979), mas pode se elevar na presença de insuficiência renal grave (Heel RC et al. Drugs 17: 425-460, 1979; McAinsh J et al. Clin Pharmacol Ther 1980; 28(3): 302-309; Sassard J et al. Eur J Clin Pharmacol 1977; 12: 175-180), uma vez que os rins são a principal via de eliminação. O atenolol penetra muito pouco nos tecidos devido a sua baixa solubilidade lipídica (Wadworth AN et al. Drugs 1991; 42(3): 468-510), e sua concentração no tecido cerebral é baixa (Neil-Dwyer G et al. Br J Clin Pharmacol 1981; 11: 549-553). Sua taxa de ligação às proteínas plasmáticas é baixa (aproximadamente 3%) (Wadworth AN et al. Drugs 1991; 42(3): 468-510; Heel RC et al. Drugs 17: 425-460, 1979; Barber HE et al. Br J Clin Pharmacol 1977; 6(5): 446-447). ATENOL é efetivo por pelo menos 24 horas após dose oral única diária (Wadworth AN et al. Drugs 1991; 42(3): 468-510; Mason WD et al. Clin Pharmacol Ther 1979; 25(4): 408-415; Desche P et al. Eur J Clin Pharmacol 1987; 32: 343-346). Essa simplicidade de dose facilita a adesão do paciente ao tratamento.
Dados de segurança pré-clínica
O atenolol é uma substância na qual adquiriu-se uma extensa experiência clínica.
Características farmacológicas atenol
ATENOL com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de ATENOL têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com ATENOL devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.