Propriedades Farmacodinâmicas
O atenolol é um bloqueador beta-1 seletivo. A seletividade diminui com o aumento da dose.
O atenolol não possui atividade simpatomimética intrínseca, nem atividade estabilizadora de membrana. Assim como outros betabloqueadores, possui efeitos inotrópicos negativos e, portanto, é contraindicado em insuficiência cardíaca descompensada.
Como ocorre com outros agentes betabloqueadores, seu mecanismo de ação no tratamento da hipertensão não está completamente elucidado.
É provável que sua ação na redução da frequência e contratilidade cardíacas faça com que ele se mostre eficaz na eliminação ou redução de sintomas de paciente com angina.
O atenolol é uma mistura racêmica de 2 enantiômeros, o S(-)atenolol e S(+)atenolol, sendo o S(-)atenolol responsável pela propriedade inotrópica negativa. É efetivo e bem tolerado na maioria das populações étnicas, apesar da possibilidade de sua resposta poder ser menor em pacientes negros.
É compatível com diuréticos, outros agentes anti-hipertensivos e agentes antianginosos (ver Interações Medicamentosas).
Propriedades Farmacocinéticas
A absorção do atenolol após a administração oral é aproximadamente 40-50%, com picos de concentração plasmática que ocorrem 2 – 4 horas após a administração da dose. Os níveis sanguíneos de atenolol são consistentes e sujeitos à pequena variabilidade. Não há metabolismo hepático significativo e mais de 90% da quantidade absorvida alcançam a circulação sistêmica inalteradas. A meia-vida plasmática é cerca de 6 horas, mas pode se elevar na presença de comprometimento renal grave, uma vez que os rins são a principal via de eliminação. O atenolol penetra muito pouco nos tecidos devido a sua baixa solubilidade lipídica, e sua concentração no cérebro é baixa. Sua ligação às proteínas plasmáticas é baixa (aproximadamente 3%).
O atenolol atravessa a placenta, atingindo no feto concentrações séricas aproximadamente iguais a da mãe em tratamentos prolongados.
A excreção se dá principalmente por via renal (de 40 – 50%).
O atenolol é efetivo por pelo menos 24 horas após dose oral única diária. Essa simplicidade de dose facilita a aceitação do tratamento por parte do paciente.
Características farmacológicas atenolol
ATENOLOL com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de ATENOLOL têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com ATENOLOL devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.