Farmacodinâmica
O cloridrato de clonidina atua essencialmente sobre o sistema nervoso central, reduzindo o fluxo adrenérgico simpático e diminuindo a resistência vascular periférica, resistência vascular renal, frequência cardíaca e pressão arterial. O fluxo sanguíneo renal e a taxa de filtração glomerular se mantêm praticamente inalterados. Como os reflexos naturais posturais permanecem intactos, sintomas ortostáticos são leves e infrequentes.
Com o tratamento prolongado, o débito cardíaco tende a voltar para os valores normais, enquanto a resistência vascular periférica permanece diminuída. Na maioria dos pacientes tratados com clonidina, observa-se diminuição da frequência cardíaca, contudo, o medicamento não altera a resposta hemodinâmica normal ao exercício.
Farmacocinética
Absorção e distribuição
A farmacocinética da clonidina é dose-dependente, entre 75-300 mcg. A clonidina é bem absorvida e sofre baixo efeito de primeira passagem hepática. A concentração plasmática máxima é atingida dentro de 1-3 h após administração oral. A fixação às proteínas plasmáticas é de 30-40%.
A clonidina é rápida e amplamente distribuída nos tecidos e atravessa as barreiras hematoencefálica e placentária.
Metabolismo e eliminação
A meia-vida de eliminação final varia de 5 a 25,5 horas e pode ser prolongada até 41 horas em pacientes com disfunção renal grave.
Cerca de 70% da dose administrada é excretada pela urina, principalmente na forma inalterada (40-60% da dose). O seu metabólito principal, p-hidroxiclonidina, é farmacologicamente inativo. Aproximadamente 20% do total é excretado pelas fezes.
A farmacocinética da clonidina não é influenciada por alimentos, nem pela etnia do paciente.
O efeito anti-hipertensivo é alcançado com concentrações plasmáticas entre 0,2 e 2,0 ng/ml em pacientes com função renal normal. O efeito hipotensivo é atenuado ou reduzido com concentrações plasmáticas acima de 2,0 ng/mL.
Características farmacológicas atensina
ATENSINA com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de ATENSINA têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com ATENSINA devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.