Propriedades farmacodinâmicas
A amiodarona é um agente antiarrítmico com as seguintes propriedades:
Propriedade antiarrítmica:
- alongamento do potencial de ação da fibra cardíaca sem modificação de sua amplitude nem de sua velocidade de elevação (classe III de Vaughan Williams);
- efeito bradicardizante por diminuição do automatismo sinusal (efeito não antagonizado pela atropina);
- efeitos antiadrenérgicos não competitivos alfa e beta;
- retardo da condução sino-atrial, atrial e nodal, mais nítido quando o ritmo é mais rápido;
- nenhuma modificação na condução ao nível ventricular;
- aumento dos períodos refratários e diminuição da excitabilidade miocárdica em nível atrial, nodal e ventricular;
- diminuição da condução e aumento dos períodos refratários nas vias acessórias atrioventriculares.
Propriedade antianginosa
- diminuição do consumo de oxigênio por diminuição moderada da resistência periférica e redução da freqüência cardíaca;
- propriedades antagonistas não competitivas alfa e beta-adrenérgicas;
- aumento do débito coronário por efeito direto sobre a musculatura lisa das artérias miocárdicas;
- manutenção do débito cardíaco por diminuição da pressão aórtica e da resistência periférica.
Outras propriedades
- mínimo efeito inotrópico negativo no miocárdio normal ou deficiente.
- ATLANSIL® contém em sua fórmula a amiodarona, uma molécula de trânsito lento e com marcada atividade tissular. Sua biodisponibilidade por via oral varia, segundo os indivíduos, de 30 a 80% (valor médio 50%).
- após administração única as concentrações plasmáticas máximas são atingidas em 3 a 7 horas. A atividade terapêutica é obtida em uma semana (variando de alguns dias a duas semanas). A meia-vida da amiodarona é longa, com grande variação individual (20 a 100 dias). Durante os primeiros dias de tratamento com ATLANSIL® o produto se acumula no organismo, particularmente no tecido adiposo. A eliminação se evidência ao final de alguns dias e o balanço absorção/eliminação se equilibra ao longo de um período de um a alguns meses, segundo cada paciente. Essas características justificam o emprego de doses de ataque, que visam criar rapidamente a impregnação tissular necessária à atividade terapêutica. A amiodarona é eliminada essencialmente por via biliar (65 a 70%). A eliminação urinária é mínima, o que autoriza o emprego de ATLANSIL® nas posologias habituais nos pacientes com insuficiência renal. Após a
Propriedades farmacocinéticas
O pico de concentração plasmática ocorre de 3 a 7 horas após dose oral única. A amiodarona tem um efeito de primeira passagem mínimo o que indica uma pequena extração hepática.
O clearance plasmático da amiodarona é baixo e a excreção renal insignificante. A meia-vida de eliminação é de 3 a 10 dias após o fim do tratamento.