Este medicamento tem como princípios ativos a combinação de dois agentes: maleato de enalapril e besilato de anlodipino.
Farmacodinâmica
O maleato de enalapril é um inibidor da enzima de conversão da angiotensinaI, que impede a produção de angiotensina II (potente vasoconstritor). O complexo formado, enzima-inibidor, apresenta um baixo índice de dissociação e, portanto, alta potência e prolongado tempo de ação. Promove uma diminuição da resistência vascular sistêmica com consequente redução da pressão sanguínea, da pré e pós-carga, sem alteração da frequência cardíaca. Além disso, ocorre inibição da via de degradação da bradicinina com consequente vasodilatação.
O besilato de anlodipino é um antagonista dos canais de cálcio, quimicamente diferente de sua classe (diidropiridínicos), caracterizado por sua capacidade de associação e dissociação com o sítio de ligação do receptor e consequente início gradual de ação. Atua diretamente na musculatura lisa vascular, causando redução da resistência vascular periférica e diminuição da pressão arterial. Como outros antagonistas dos canais de cálcio, em pacientes com função ventricular normal ocorre um discreto aumento na frequência cardíaca, sem influência significativa na pressão diastólica final de ventrículo esquerdo. Estudos demonstraram que o anlodipino não está associado a um efeito inotrópico negativo quando administrado na dose terapêutica, mesmo coadministrado com betabloqueadores. Não produz alteração na função nodal sinoatrial ou atrioventricular.
Farmacocinética
O maleato de enalapril é bem absorvido por via oral, com uma biodisponibilidade de 53 a 73%. Não é alterado com a alimentação. Picos séricos de enalapril ocorrem após 30 minutos a 1,5 hora de sua administração, sendo que a sua forma ativa (enalaprilato) apresenta pico sérico em 3 a 4 horas. Sua meia-vida plasmática pode durar até 35 horas. A principal via de eliminação é renal (61%) e fecal (33%).
O besilato de anlodipino é bem absorvido por via oral, atingindo picos plasmáticos entre 6 e 9 horas.
Liga-se cerca de 93% às proteínas plasmáticas. Sua biodisponibilidade absoluta é estimada entre 64 e 90%, não sendo alterada pela alimentação. Aproximadamente 90% do anlodipino é convertido em metabólitos inativos, via metabolismo hepático. Sua eliminação do plasma é bifásica, apresentando meiavida de eliminação de 35 a 50 horas. Os níveis plasmáticos estabilizados são atingidos após o sétimo ou oitavo dia de tratamento. Com administração oral diária crônica, a efetividade anti-hipertensiva é mantida por pelo menos 24 horas.
Atmos® (besilato de anlodipino + maleato de enalapril) é a combinação dos dois anti-hipertensivos, os quais apresentam ações complementares e sinérgicas. Assim, se obtém o mesmo efeito anti-hipertensivo com doses menores, quando comparados com os componentes isolados, e com menor incidência de efeitos adversos (dose- dependentes).
Características farmacológicas atmos
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