A lidocaína, como os demais anestésicos locais, bloqueia o início e a condução dos impulsos nervosos através da diminuição da permeabilidade da membrana neuronal aos íons sódio. Isto estabiliza reversivelmente o potencial de ação e o subseqüente bloqueio da condução nervosa. A base lipossolúvel do anestésico precisa penetrar na superfície lipoproteica do nervo antes de agir. A lidocaína é rapidamente absorvida pelas mucosas e pela pele não íntegra, sendo desprezível sua absorção pela pele íntegra. Difunde-se rapidamente pelos tecidos circunvizinhos e apresenta uma taxa de ligação às proteínas em torno de 70%. A anestesia persiste por aproximadamente 30 a 60 minutos quando veiculada através de solução aerossol tópica. O cloreto de benzetônio é um sal de amônio quaternário derivado complexo do dimetilbenzilamônio. Como os demais compostos do seu grupo químico, apresenta atividade contra bactérias gram-positivas e alguns fungos, entretanto manifesta fraca atividade contra germes gram-negativos. Sua ação antimicrobiana é atribuída à alteração da permeabilidade da membrana microbiana, em resultado da desnaturação e coagulação das proteínas.
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