Em casos de pacientes com história prévia de hipersensibilidade ao captopril ou a qualquer outro inibidor da eca, como por exemplo paciente que tenha apresentado angioedema durante a terapia com qualquer outro inibidor da eca; pacientes portadores de estenose aórtica; pacientes que apresentam quadro de hipercalemia, estenose da artéria renal e transplantados renais, devido ao aumento do risco de queda da função renal.
Contraindicado em casos de insuficiência renal não-dialítica, que pode aumentar a concentração plasmática do medicamento, aumentando o risco de hipercalemia, agranulocitose, proteinúria e neutropenia. Contraindicado durante a gravidez e lactação.