Cada frasco de 5 mL contém uma mistura liofilizada, estéril e apirogênica de: Tetrafluoroborato de Cobre (1) Tetracis (2-Metoxi-Isobutil-Isonitrila) 1,0 mg Citrato de Sódio Dihidratado 2,6 mg Hidrocloreto de L-Cisteína Monohidratado 1,0 mg Manitol 20,0 mg Cloreto Estanoso Dihidratado, mínimo (SnCl2.2H2O) 0,025 mg Cloreto Estanoso Dihidratado (SnCl2.2H2O) 0,075 mg Cloreto Estanoso e Estânico Dihidratado, máximo (como SnCl2.2H2O) 0,086 mg Antes da liofilização, o pH é 5,3 – 5,9. Os conteúdos do frasco são liofilizados e armazenados em atmosfera de nitrogênio. Esta medicação é administrada através de injeção intravenosa para uso diagnóstico, após reconstituição obtida com solução de 99mTc-Pertecnetato de Sódio estéril, apirogênica e livre de oxidantes. O pH do produto reconstituído é 5,5 (5,0 – 6,0). Não há presença de conservantes. A estrutura exata do complexo de Tecnécio é 99mTc[MIBI6 +, onde MIBI é 2-metoxiisobutil- isonitrila. Geral O Tecnécio 99mTc-Sestamibi é um complexo catiônico de 99mTc-Tecnécio que acumula-se no tecido miocárdico viável de uma maneira análoga ao 201Tl-Cloreto de Tálio. As imagens cintilográficas obtidas em seres humanos, após a administração intravenosa da medicação, são comparáveis às imagens obtidas com 201Tl-Cloreto de Tálio em tecido miocárdico normal e anormal. Estudos com animais mostram que a captação pelo miocárdio não é bloqueada quando o mecanismo de bombeamento de sódio é inibido. Embora estudos de fracionamento subcelular e a análise micrográfica eletrônica de agregados de células do coração sugerem que a retenção celular do Tecnécio 99mTc-Sestamibi ocorre especificamente no interior da mitocôndria como resultado de interações eletrostáticas, não foi determinada a relevância clínica destes achados. Farmacocinética A atividade pulmonar é insignificante mesmo imediatamente após a injeção. Os estudos de depuração sangüínea indicam que o componente de depuração rápida é eliminado com uma meia-vida de 4,3 minutos em repouso, e com uma meia-vida de 1,6 minutos em situação de exercício. Cinco minutos após a injeção, cerca de 8 % da dose injetada permanece na circulação. Menos de 1 % das proteínas plasmáticas ligam-se ao Tecnécio 99mTc-Sestamibi. A meia-vida biológica do produto no miocárdio é de aproximadamente seis horas após a injeção em situação de repouso ou exercício. A meia-vida biológica no fígado é de aproximadamente 30 minutos após a injeção em situação de repouso ou exercício. A meia-vida efetiva de eliminação (que inclui a meia-vida biológica e o decaimento radionuclídico) é de aproximadamente 3 horas para o coração, e 30 minutos para o fígado aproximadamente, após injeções em situação de repouso ou exercício. O momento ideal para a obtenção de imagens reflete o melhor rendimento entre a freqüência cardíaca e a captação pelos órgãos vizinhos. A captação miocárdica, que depende do fluxo coronário, é de 1,2 % da dose injetada no repouso e de 1,5 % da dose injetada na situação de exercício. A Tabela 4 ilustra a eliminação biológica, assim como a eliminação efetiva (que inclui a eliminação biológica e o decaimento radionuclídico) do Tecnécio 99mTc-Sestamibi tanto no coração como no fígado. (As concentrações nos órgãos são expressas como porcentagem da dose injetada, com dados baseados em uma média de 5 indivíduos em repouso e 5 indivíduos em situação de exercício).
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