Propriedades farmacodinâmicas
Cetirizina, um metabólito humano da hidroxizina, é um antagonista potente seletivo dos receptores-H1 periféricos. Em estudos in vitro de ligação ao receptor mostraram não haver afinidade mensurável para outros receptores-H1.
Experimentos ex vivo em ratos demonstraram que a cetirizina administrada sistemicamente não ocupa os receptores H1 cerebrais significativamente.
Além de seu efeito anti-H1, a cetirizina demonstra atividades antialérgicas: numa dose de 10mg uma vez ou duas vezes ao dia, inibe o recrutamento tardio de células inflamatórias, principalmente eosinófilos, na pele e conjuntiva de indivíduos atópicos submetidos ao teste de provocação, e a dose de 30mg/dia inibe o influxo de eosinófilos no lavado broncoalveolar durante uma constrição brônquica de fase tardia induzida por inalação de alérgenos em indivíduos asmáticos. Além disso, a tirizinace inibe a reação inflamatória de fase tardia em pacientes com urticária crônica induzida pela administração intradérmica da calicreína. Ele também diminui a expressão de moléculas de adesão, como ICAM-1 e VCAM-1, que são marcadores de inflamação alérgica.
Estudos em voluntários saudáveis mostraram que a cetirizina, em doses de 5 e 10mg inibe fortemente as reações do tipo pápula e de eritema induzido por concentrações muito elevadas de histamina na pele. O início de atividade após uma dose única de 10 mg ocorre dentro de 20 minutos em 50% dos indivíduos e dentro de uma hora em 95%. Esta atividade persiste por pelo menos 24 horas após uma única administração. Em um estudo de 35 dias em crianças de 5 a 12 anos de idade, não foi observada tolerância ao efeito anti-histamínico (supressão da pápula e do eritema) da cetirizina. Quando um tratamento com cetirizina é interrompido, após administração repetida, a pele r ecupera a sua reatividade normal à histamina em 3 dias.
Propriedades farmacocinéticas Absorção
Não foi observado acúmulo de cetirizina após doses diárias de 10mg por 10 dias. O pico de concentração plasmática é de aproximadamente 300ng/mL e é alcançado em 1,0 +/- 0,5 h. A distribuição dos parâmetros farmacocinéticos, tai s como a concentração máxima no plasma (Cmax) e a área sob a curva (ASC), é uni modal em voluntários humanos.
A absorção da cetirizina não é reduzida com alimentos, embora a taxa de absorção seja diminuída.
A biodisponibilidade é semelhante quando a cetirizina é administrada como soluções, cápsulas ou comprimidos.
Distribuição
O volume aparente de distribuição é de 0,50L/Kg. A ligação às proteínas plasmáticas da cetirizina é de 93 +/- 0,3%. A cetirizina não altera a ligação às proteínas plasmáticas da varfarina.
Metabolismo e Excreção
A cetirizina não sofre extensivo metabolismo de primeira passagem. Cerca de dois terços da dose é excretada inalterada na urina. A meia vida é de aproximadamente 10 horas. A cetirizina exibe cinética linear na faixa de 5 a 60mg.
Características farmacológicas cetirtec
CETIRTEC com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de CETIRTEC têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com CETIRTEC devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.