Características farmacológicas cinafar

CINAFAR com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de CINAFAR têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com CINAFAR devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



Propriedades Farmacodinâmicas
A cinarizina inibe contrações das células musculares lisas da vasculatura através do bloqueio dos canais de cálcio. Além deste antagonismo direto ao cálcio, a cinarizina diminuia atividade contrátil das substâncias vasoativas, como a norepinefrina e a serotonina, através do bloqueio do receptor dos canais de cálcio. O bloqueio do influxo celular de cálcio é tecido-seletivo, e resulta em propriedades antivasoconstritoras sem efeito na pressão sanguínea e frequência cardíaca.
A cinarizina pode, adicionalmente, melhorar a microcirculação deficiente através do aumento da deformabilidade dos eritrócitos e diminuição da viscosidade sanguínea. A cinarizina aumenta a resistência celular à hipóxia.
A cinarizina inibe a estimulação do sistema vestibular, resultando em supressão do nistagmo e outros distúrbios autonômicos. Episódios agudos de vertigem podem ser prevenidos ou reduzidos pela cinarizina.
O controle dos sintomas é observado progressivamente com o decorrer de algumas semanas de tratamento.

Propriedades Farmacocinéticas
Absorção
Os níveis de pico plasmático de cinarizina são obtidos entre 1 a 3 horas após a ingestão.

Distribuição
A ligação às proteínas plasmáticas da cinarizina é de 91%.

Metabolismo
A cinarizina é extensivamente metabolizada principalmente via CYP2D6.

Eliminação
A meia-vida de eliminação da cinarizina está na faixa entre 4 e 24 horas.
A eliminação de seus metabólitos é cerca de 1/3 na urina e 2/3 nas fezes.

Fertilidade, mutagenicidade e carcinogenicidade
Em estudos de reprodução no rato, coelho e cão, não houve efeito na fertilidade e nem teratogenicidade. Em doses muito altas (80 a 320 mg/kg, cerca de 18-72 vezes a dose máxima recomendada em seres humanos) no rato, a toxicidade materna resultou em redução do tamanho da ninhada, aumento da porcentagem de reabsorções e diminuição do peso fetal ao nascer.
O estudo de mutagenicidade in vitro com Salmonella typhimurium indicou que o composto precursor não é mutagênico até 10 umol/placa. No entanto, depois de reagir com nitrito e formar o produto da nitrosação, foi observada atividade mutagênica fraca. A carcinogenicidade não foi avaliada de forma específica. Entretanto, alterações pré-neoplásicas não foram evidentes durante a administração oral crônica por 18 meses em ratos, até uma dose de aproximadamente 72 vezes o nível da dose máxima em seres humanos.