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A nizatidina é um inibidor reversível e competitivo da ligação de histamina nos receptores histamínicos H2 das células gástricas parietais. Atividade anti-secretória: 1) Efeitos sobre a secreção ácida A nizatidina inibiu significativamente a secreção ácida gástrica noturna por até 12 horas, bem como a estimulada por alimento, cafeína, betazol e pentagastrina (tabela 1). 2) Efeitos sobre outras secreções gastrointestinais Pepsina: a administração oral de 75 a 300 mg de nizatidina não afetou a atividade da pepsina na secreção gástrica. A excreção total de pepsina diminuiu proporcionalmente c/ a redução do volume da secreção gástrica. Fator intrínseco: a administração oral de 75 a 300 mg de nizatidina aumentou a secreção do fator intrínseco estimulada pelo betazol. Gastrina sérica: a nizatidina não teve nenhum efeito sobre a gastrina sérica basal. Não foi observado efeito rebote na secreção de gastrina quando da ingestão de alimento 12 horas após a administração de nizatidina. 3) Outras ações farmacológicas a) Hormônios: a nizatidina não afetou as concentrações séricas de gonadotrofinas, prolactina, hormônio de crescimento, hormônio antidiurético, cortisol, triiodotironina, tiroxina, testosterona, 5a-dihidrotestosterona, androstenediona ou estradiol. b) A nizatidina não tem ação antiandrogênica.