Propriedades Farmacodinâmicas: A cimetidina é um antagonista de receptores H2, sendo, portanto, estruturalmente semelhante à histamina. Corresponde quimicamente à N-ciano-N’- metil-N”-[2-[[(5-metil-1H-imidazol-4-il)-metil]tio] etil] guanidina.
A cimetidina atua através de inibição competitiva com a histamina pelos receptores H2 das células parietais. Dessa forma, inibe a secreção gástrica basal, estimulada por alimentos, betazol, pentagastrina, cafeína e insulina, reduzindo o volume e a acidez da secreção. A cimetidina não reduz a secreção da pepsina, mas sua produção total fica reduzida como efeito exercido sobre o volume das secreções gástricas. Além de apresentar efeito antissecretor, a cimetidina apresenta ação citoprotetora, auxiliando na manutenção da integridade da mucosa gástrica.
Mesmo após tratamento prolongado com cimetidina, a suspensão da terapia não promove rebote ácido. Por não apresentar propriedades colinérgicas ou anticolinérgicas, a cimetidina não interfere com a motilidade gastrintestinal.
Propriedades Farmacocinéticas: A cimetidina apresenta volume de distribuição de 1 l/kg e encontra-se fracamente ligado às proteínas plasmáticas, aproximadamente 20%. Atravessa a barreira placentária.
A administração da solução injetável de cimetidina permite que o fármaco aumente sua biodisponibilidade, pois evita que este sofra metabolismo hepático de primeira passagem. O tempo médio de eliminação da cimetidina é de 2 a 3 horas, embora sofra metabolismo hepático passando a sulfóxido e hidroximetilcimetidina, grande parte é excretada na urina sem ser metabolizada. Desta forma, a insuficiência renal exige redução na dosagem deste fármaco, pois pode aumentar a meia vida plasmática. É também excretado no leite materno.
Características farmacológicas duomet injet
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