Propriedades farmacodinâmicas O metronidazol é um antiinfeccioso da família dos nitro-5-imidazóis, que apresenta o seguinte espectro de atividade antimicrobiana: – Espécies habitualmente sensíveis (mais do que 90% das cepas da espécie são sensíveis): Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sp, Bacteroides sp, Bacteroides fragilis, Prevotella, Fusobacterium, Veillonella. – Espécies com sensibilidade variável: a porcentagem de resistência adquirida é variável. A sensibilidade é imprevisível na ausência de antibiograma. Bifidobacterium, Eubacterium. – Espécies habitualmente resistentes (pelo menos 50% das cepas da espécie são resistentes): Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus. Atividade antiparasitária: Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis. Propriedades farmacocinéticas Distribuição Após uma única infusão intravenosa de 500 mg de metronidazol em 20 minutos, o pico sérico médio é de 18 µg/mL. Após infusões repetidas a cada 8 horas, o pico sérico médio é de 18 µg/mL. Após infusões repetidas a cada 12 horas, o pico sérico médio é de 13 µg/mL. A meiavida plasmática é de 8 a 10 horas. A ligação às proteínas plasmáticas é baixa: menor que 10%. – 2 – A distribuição é rápida e a concentração tecidual é alta nos seguintes tecidos: pulmões, rins, fígado, vesícula biliar, pele, LCR, saliva, líquido seminal, secreções vaginais. O metronidazol atravessa a barreira placentária e é excretado no leite. Biotransformação O metronidazol é metabolizado em 2 metabólitos conjugados, que apresentam uma atividade antimicrobiana de 10 a 30%. Excreção As concentrações hepática e biliar são altas, enquanto a concentração no cólon é baixa. A excreção é principalmente urinária (40 a 70% de metronidazol não metabolizado, considerando para 20% do total), causando uma coloração marrom ou avermelhada na urina. A eliminação fecal é baixa. Em pacientes com insuficiência renal, a meia-vida de eliminação é idêntica, não havendo necessidade de ajuste posológico. Em caso de hemodiálise, o metronidazol é rapidamente eliminado e a meia-vida de eliminação é reduzida a 2 horas e 30 minutos. – Dados de segurança pré-clínica Carcinogênese e mutagênese O metronidazol mostrou ser carcinogênico em camundongos e ratos. Contudo, estudos semelhantes em hamsters mostraram resultados negativos e estudos epidemiológicos extensivos em humanos não mostraram qualquer evidência de aumento do risco carcinogênico em humanos. O metronidazol mostrou ser mutagênico em bactérias in vitro. Em estudos conduzidos em células de mamíferos in vitro, assim como em roedores ou humanos in vivo, não houve adequada evidência de efeito mutagênico do metronidazol. Portanto, o uso de FLAGYL® injetável durante um período maior do que o geralmente indicado deve ser cuidadosamente avaliado (ver item ADVERTÊNCIAS).
Características farmacológicas flagyl injet
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